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第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 第一节 大环内酯类抗生素 结构特征 –内酯结构的十四元或十六元大环 14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素 15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、米欧卡霉素 一、共同特点 抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药 作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质 合成 耐 药 性：同类不完全交叉耐药 与?-内酰胺类无交叉耐药 临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染 不良反应：毒性低 二、常用药物红霉素(erythromycin) 代表药 药动学 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障 主要经肝代谢，胆汁排泄 抗菌机制 与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制转肽作用和抑制mRNA移位，而阻碍蛋白质合成。 耐药机制 1.产生灭活酶(酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰转移酶、核苷转移酶） 2.靶位结构改变：靶位结构甲基化 3.摄入减少、外排增多 临