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第3章 药物代谢动力学 3.1 药物在体内的基本过程 3.2 药动学基本概念 3.1 药物在体内的过程 药物的跨膜转运方式 主动转运 顺或逆浓度差 需载体 消耗能量 有饱和现象 有竞争抑制现象 被动转运 顺浓度差 不需载体 不消耗能量 无饱和现象 无竞争抑制现象 吸收 Absorption 药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。 大多数药物通过简单扩散（脂溶扩散）吸收。 少数与正常代谢物相似的药物通过主动转运吸收（极少数通过胞饮、胞吐）。 离子障 ion trapping pKa指药物50%离子化时的pH值 离子障指离子型药物不能自由穿透生物膜而被限制在生物膜的一侧。 弱酸性药物在酸性环境中，解离少，吸收多，排泄少；而在碱性环境中，解离多，吸收少，排泄多。 首关消除 first pass elimination 首过效应 口服药物经过胃肠粘膜和毛细血管吸收后通过肝门静脉进入肝脏。有些药物首次通过肝脏就发生转化减少了进入体循环的药量。 分布 Distribution 药物从血液向组织器官转移的过程。 再分布与假平衡 吸收的药物首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移，血药浓度趋向“稳定”，分布达到平衡。 与血浆蛋白结合 结合型药物 游离型药物 结合型药物分子与血脑屏障 结合型药物分子：暂时失去药理作用、不能跨膜转运、不能代谢排泄。脂溶