课件：精品拟胆碱药.ppt

附┃胆碱酯酶复活药 碘解磷定 （派姆 PAM） 氯磷定 （PAM-Cl） 肟类化合物 氯磷定（ PAM—Cl ） 水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉。 【药理作用】 1. 氯磷定与磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的磷酰基结合，形成磷酰化氯磷定（无毒），使AchE游离（复活）。 2. 直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯磷定，由尿排出。 [使用原则 ] 及早、足量、反复用药. 1. 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差；对乐果中毒无效。 2. 迅速制止肌颤，对CNS中毒症状也有效，对M、N1样症状疗效较差。 3. 不能直接对抗已积聚的ACh。 【临床应用】 [不良反应] 副作用小，偶见轻度的头痛、头晕、恶心、呕吐等。 特点：① 药理作用与PAM相似，水溶性大，溶液稳定，副作用小。② 可静注或肌内给药，给药方便，价廉，现已逐渐取代PAM而成为首选药。 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 * * 拟胆碱药 是一类直接或间接的兴奋胆碱受体，作用与Ach相似的药物。 分类：按其作用方式不同可分为 （1）直接兴奋胆碱受体药 ①M、N 胆碱受体激动药:如Ach ②M 胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱 ③N 胆碱受体激动药:如烟碱 （2）抗胆碱酯酶药 ：如新斯的明、毒扁豆碱 学习目标 1、掌握毛果芸香碱、新斯的明的主要作用、 应用、不良反应及护理用药须知。 2、了解毒扁豆碱 与毛果芸香碱、新斯的明的异同。 M 受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品） ［药理作用] 选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作用。对眼和腺体的作用最明显。 环状肌（胆碱能神经支配） 辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配） 1．对 眼的影响 （1）缩瞳 (2)降低眼压 房水产生及回流 正常11-21mmhg 缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于流过→进入血循环→ 眼内压降低。 （3）调节痉挛： 兴奋M-R →睫状肌向瞳孔方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节于近视。 2. 促进腺体分泌： 汗腺和唾液腺大量分泌。 3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。 1、青光眼 闭角型青光眼（充血性青光眼） 开角型青光眼（单纯性青光眼） 特点：作用迅速而温和 （数分见效并持续4~8h；调节痉挛作用约2h消失），刺激性小，渗透性好。 是青光眼常用药物。 [临床应用] 2、虹膜炎 与扩瞳药阿托品交替使用， 可防止虹膜与晶状体粘连。 3、M受体阻断药中毒 全身给药可用于对抗 阿托品中毒引起的外周症状。 [不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或口服给药时可出现M受体过 度兴奋的症状（如流涎、多汗、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难等）。可用阿托品对抗。 [用药须知] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收。 　　早年，一英国女孩，18岁，连续数月的复视和疲乏感，眼科医生让配棱形眼镜。但不久，她四肢开始变得软弱无力，神经科医生诊断说是歇斯底里。此后，病情每况愈下，她卧床则无力翻身，吃饭、甚至说话都困难。从此缠绵病榻，被试用过金制剂、甲状腺、肾上腺提取物、甘氨酸等，均告无效……究竟何病、何药可治呢？ 病例 抗胆碱酯酶药 根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为： ①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类 新斯的明（Neostigmine） 易逆性抗胆碱酯酶药 人工合成品 【体内过程】该药为季铵类化合物，极性 大，脂溶性低。口服吸收少且不规则，口服剂量为皮下注射剂量的10倍以上；不易透过血脑屏障，无明显中枢作用；滴眼时不易透过角膜进入前房,对眼睛的作用弱。 （–） Ach