医药基础-放射性药物-79页.pptxVIP

第五章 放射性药物（radiopharmaceuticals）基本概念放射性药物的制备临床常用的放射性药物简介放射性药物的质量控制与质量检验放射性药品的管理第一节 基本概念放射性药物的定义放射性药物的分类放射性药物的特点放射性药物的摄取机制一.放射性药物的定义 放射性药物是指用于人体内进行医学诊断或治疗的含示踪放射性核素标记的化合物或生物制剂。二.放射性药物的分类放射性药物体外放射性药物体内放射性药物治疗用放射性药物诊断用放射性药物非显像放射性药物显像放射性药物诊断药剂1996年在美国市场销售额为5.31亿美元，2000年为7亿美元，估计2020年可达160亿美元。核治疗药剂在美国1996年为0.48亿美元，2000年为0.62亿美元，预计2020年可达60亿美元。品种多范围广：神经系统、内分泌系统、循环系统、呼吸系统、消化系统、泌尿和生殖系统、血液系统、骨骼系统优势：功能显像三.放射性药物的特点1.具有放射性 双重性: 有效性及毒性2.不恒定性 放射性核素的半衰期“记录时间”3.引入量少 微克水平 几乎不存在体内蓄积引起的化学危害4.辐射自分解 分瓶供应 及时配制四.放射性药物的摄取机制1.功能性吸收与排泄 脏器的某些细胞能选择性地吸收某种放射性药并通过途径排泄或分泌。药物未经代谢。 131I－邻碘马尿酸（肾图）2.参与代谢 被吸收的放射性药物参与细胞内的有关代谢过程。 如131I，18F－FDG3.离子交换 骨显像剂：PO43－（99mTc-焦磷酸盐），Ca2＋（32P）4.简单的弥散和分布 显示体内腔隙的大小和形态, 如血池、脑室等正常脑池显像5.细胞吞噬 网状内皮系统 99mTc－硫胶体（肝）6.毛细血管阻断 大颗粒栓塞于毛细管处。如肺显像7.特异导向结合 受体－配体， 抗原－抗体 高特异性，高亲和力 应用于肿瘤、脑受体显像等第二节 放射性药物的制备放射性核素配基—非放射性的被标记物放射性核素与配基的标记方法制备中应考虑的要素一.放射性核素 医用放射性核素主要由反应堆和加速器生产，部分可通过放射性核素发生器和核燃料后处理获得。后两者实际上也是通过反应堆、加速器或反应堆中使用过的核燃料来提取。 1．反应堆生产本法是利用反应堆提供的高通量中子流照射靶材料引起核反应来实现的，它生产的放射性核素多，成本低，是目前医用放射性核素的主要来源。由反应堆生产的放射性核素是丰中子核素，主要发生β-衰变，同时放出γ射线重水反应堆放射性核素半衰期T1/2核反应24Na14.659h23Na（n，γ）24Na51Cr27.7d50Cr（n，γ）51Cr55Fe2.7a54Fe（n，γ）55Fe59Fe44.6d58Fe（n，γ）59Fe99Mo66.02h98Mo（n，γ）99Mo124Xe(n, γ)125I130Te(n, γ)131I125I60.2d131I8.04d133Xe5.25d132Xe（n，γ）133Xe153Sm46.8h152Sm（n，γ）153Sm198Au2.696d197Au（n，γ）198Au203Hg46.8d202Hg（n，γ）203Hg利用（n，γ）反应生产的医用放射性核素 2．加速器生产 加速器利用带电粒子（质子（p）、氘核（d）、氦核（3He）、α粒子、电子束）引起核反应，从而获取放射性核素。多为短寿命的缺中子核素（ 11C、13N、15O ），它以电子俘获或发射β-的形式进行衰变。同时，用加速器生产的核素与靶元素不属同位素，可由化学分离法制得高比活度或无载体的放射性核素。 回旋加速器 加速器结构紧凑，小型化，投资比庞大的反应堆少，可将它设计成医用加速器，专门生产放射性核素。放射性核素T1／2主要衰变方式生成反应11C20.38minβ+10B（d，n）11C，???11B（d，2n）11C，???14N（p，α）11C13N9.96minβ+12C（d，n）13N，???10B（α，n）13N15O122sβ+14N（d，n）15O18F109.8minβ+18O（p，n）18F，???16O（3He，p）18F22Na2.602aβ+，EC24Mg（d，α）22Na52Fe8.27hβ+，EC50Cr（α，2n）52Fe，???52Cr（α，4n）52Fe57Co271.77dEC56Fe（d，n）57Co加速器生产的重要医用放射性核素 放射性核素放射性核素放射性核素T1／2T1／2T1／2主要衰变方式主要衰变方式主要衰变方式生成反应生成反应生成反应67Ga67Ga67Ga78.3h78.3h78.3hECECEC66Zn（d，n）67Ga，66Zn（d，n）67Ga，66Zn（d，n）67Ga，?????????67Zn（p，n）67Ga67Zn（p，n）67Ga67Zn（p，n