В-内酰胺类抗生素-10.3.14.pptVIP

抗 生 素 分 类 4.四环素类抗生素 5.酰胺醇类抗生素 6.林可霉素类抗生素 7.多肽类抗生素 8.其他类抗生素 β－内酰胺类抗生素 含有β-内酰胺环的抗生素 青霉素类、 头孢菌素类、 硫霉素类、 头霉素类、 单环β－内酰胺类 青霉素的发现 抗菌作用机制 作用于青霉素结合蛋白（penicillin binding?proteins，PBPs），抑制细菌细胞壁合成?菌体失去屏障保护?膨胀裂解； 同时激活细菌的自溶酶（autolysins）使细菌溶解而产生抗菌作用。 (三 ) 临床应用 第一代：主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿路感 染、皮肤和软组织感染； 第二代：可用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血 症、尿路感染和其他组织器官感染； 第三代：用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、 骨髓炎、尿路的严重感染，有效控制严 重的铜绿假单胞菌感染； 第四代：用于对第三代耐药的细菌感染。 * * 抗 生 素分类 1.?-内酰胺类抗生素 2.大环内酯类抗生素 3.氨基糖苷类抗生素 β－内酰胺环 青霉素类抗生素 （Penicillin Antibiotics） 分类 : 天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，有F、G、K、 X 及双氢F 等成分，其中以青霉素G 性质稳定，抗菌作用强，产量高而用于临床； 半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代天然青霉素母核上的侧链而获得。 一. 天然青霉素 青霉素 G（Penicillin G） 第一个用于临床的抗生素 水溶液化学性质：不稳定 （1）水溶液易失效并产生致敏物，应现用现配； （2）易被酸、碱、醇、重金属离子、氧化物、热 等破坏，应避免合用 【体内过程】 1.吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静脉给药 2.分布：主要分布于细胞外液，广泛分布关节腔 浆膜腔、淋巴液、中耳液及各组织，不易透过血 脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效抗菌 浓度； 3.消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄, 其中 90%经肾小管分泌； 【抗菌作用】 1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、除金葡 菌以外敏感的葡萄球菌 2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、 产气荚膜杆菌、丙酸杆菌、 乳酸杆菌等 3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等 4、螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体等 5、放线菌 对大多数G-杆菌无效，对金葡菌产生的?_ 内酰胺酶不稳定 高活性的β－内酰胺环与敏感菌胞浆膜上的靶分子青霉素结合蛋白结合，抑制转肽酶的活性，阻止粘肽的交叉联结,从而抑制细菌细胞壁的合成，产生杀菌效应。 【临床应用】 首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、 G+杆菌、螺旋体等所致的感染，但须病人对青霉素不过敏。 1.溶血性链球菌：咽炎、扁桃体炎、丹毒、 猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、 产褥热及败血症等； 草绿色链球菌：心内膜炎； 2. 肺炎球菌：肺炎、脓胸、中耳炎； 【临床应用】 3.G+杆菌:白喉、破伤风、气性坏疽、炭疽病 应加用相应抗毒血清以中和外毒素 4.G-球菌：流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋球 菌引起的淋病； 5.螺旋体病: 梅毒、钩体病； 6.放线菌病：口腔感染、胸、腹部等深部位 感染。 【不良反应】 1. 过敏反应 主要不良反应 表现： 药疹、血清病、过敏性休克（最严重） 防治（1）询问过敏史； （2）皮试； （3）专用注射器，药物新鲜配制 （4）避免饥饿时注射或局部用药 （5）作好抢救准备——首选肾上腺素 皮 试 注 意 事 项： 1. 第一次用药需作皮试； 2. 更换批号需重作