氨基氯苯磺酰胺的合成.pdf

( ) 第 卷第 期 西 南 大 学 学报 自然科学版 年 月 ３７ ５ 　　　　　　　　　 　　　　　　　　　　　２０１５ ５ ( ) Vol３７　No５ JournalofSouthwestUniversit NaturalScienceEdition Ma　２０１５ y y : / DOI １０１３７１８ cnkixdzk２０１５０５０２７ j ４ 氨基 ２ 氯苯磺酰胺的合成① , １ １ １ １２ 李元元 , 王润江 , 范 莉 , 杨大成 　 　 　 　 / , ; １生物有机与药物化学研究所 西南大学 化学化工学院 重庆 ４００７１５ , ２重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心 重庆 ４００７１５ : , 、 、 , 摘要 以间氯苯胺为原料 通过乙酰化 氯磺化 磺酰胺化及碱性水解四步反应 位置选择性地合成了 氨基 ４ ２ １ １３ , , , 氯苯磺酰胺 所得中间体和目标分子的结构经熔点及 HNMR确定 某些分子的结构经 CNMR HRMS进一步 , ; ( 验证 添加二氯亚砜既提高了氯磺化反应的收率 也促成了固体产品的生成 放大合成每步反应收率中等 高于 ． ) ( ), , , ６０％ 至优良 高于９０％ 后处理方法简单 可以大批量合成 是可行的工业生产方法． : ; ; ; ; 关 键 词 氨基 氯苯磺酰胺 间氯苯胺 乙酰化 氯磺化 磺酰胺化 　 　 ４ ２ 中图分类号: 文献标志码: 文章编号: ( ) R９１８　　　　 A　　　　 １６７３ ９８６８２０１５０５ ０１６８ ０５ [] (— —), １ 许多药物分子含有磺酰胺基团 至今已有 多种含磺酰胺基团的临床药物 研究表