研究不同粘合剂条件下几种超级崩解剂.PDF

研究不同粘合剂条件下几种超级崩解剂 的吸水行为和崩解力 Nadin Ekmekciyan, Tugce Tuglu, Zeynep Oren, Edmont V. Stoyanov Ashland Specialty Ingredients 实验目的 吸水和崩解力测试使用的是Quodbach 和Kleinbudde 开发的 [3] 新的装置 （图 1）。 当含有超级崩解剂的片剂被润湿时，其内部会产生力以弱 [1] 化和破坏粒子间的粘合力 。一种最新精心设计的，用于 使用质构仪（TA, TA.XT plus, Stable Micro Systems Ltd, UK）和天 评价超级崩解剂表现和效果的方法用来检测崩解力的形成 平同时记录吸水行为和崩解力形成。该质构仪装有一个金 [2] （FD）。本研究的目的是为同时检测水不溶片剂在崩解过 属水箱，水箱中有片剂支架。天平中有烧杯。烧杯和水箱 程中的吸水量和崩解力形成。该片剂含有三种常用的超级 中装有水，并通过管道联接。管道使得水能自由地由一边 崩解剂交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠 流向另一边。检测时，片剂固定在TA 探头上，探头下降接 和两种粘合剂羟丙纤维素和乙基纤维素。 触到支架。当片剂接触到支架后开始吸水，对检测探头施 加一个力并记录下来。同时，片剂的吸水量也被天平记录 实验方法 得到。 实验中使用的物料，超级崩解剂为交联羧甲基纤维素钠（CCS）， 羧甲基淀粉钠（SSG），交联聚维酮（PVPP XL, Polyplasdone™ XL, 110-140 μm 和PVPP XL-10, Polyplasdone™ XL-10, 25-40 μm)。磷酸 氢钙作为填充剂，硬脂酸镁作为润滑剂。粘合剂为羟丙纤 维素（HPC, Klucel™ EXF）和乙基纤维素（EC, Aqualon™ T10）。 填充剂、粘合剂和崩解剂按照表一的处方混合20 分钟，再 加入润滑剂混合3 分钟。压片使用的是旋转式压片机（Riva Piccola, Argentina），模具为13 毫米平冲头。片剂孔隙率保持 一致以保证检测吸水行为和崩解力形成时环境相似。 成分 mg % 磷酸氢钙 546.0 91.0 超级崩解剂 18.0 3.0 （PVPP XL, PVPP XL-10, SSG, CCS） 粘合剂（EC, HPC） 30.0 5.0 图1. 崩解力测试仪（右边为天平，左边为质构仪。） 硬脂酸镁 6.0 1.0 合计 600.0 100.0 表1. 片剂处方 实验结果 正如关于片剂崩解剂的文献所报道的，三种超极崩解剂有着不同的崩解机理，三种超级崩解剂分别是：羧甲基淀粉钠以 膨胀为主；交联羧甲基纤维素钠为芯吸和膨胀；交联聚维酮为形变回复。图2 和图3 显示了乙基纤维素和羟丙纤维素粘 合剂条件下各崩解剂在水中的崩解力形成和吸水曲线。 图2a. 乙基纤维素Aqualon™ T10 片剂的崩解力形成 图2b. 乙基纤维素Aqualon™ T10 片剂的吸水行为 图3a. 羟丙基纤维素Klucel ™ EXF 片剂的崩解力形成 图3b. 羟丙基纤维素Klucel ™ EXF 片剂的吸水行为 水不溶乙基纤维素的处方形成的崩解力比水溶性羟丙基纤维素处方要高很多，这是由于乙基纤维素本