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市场策划部 兰川?（注射用兰索拉唑）产品内部培训 （一）注射用兰索拉唑产品介绍 1992年日本武田公司研发上市，商品名Takepron 1995年TAP公司在美国上市，商品名Prevacid 2004年TAP公司研发上市注射用兰索拉唑（Prevacid IV） 2006年日本武田公司推出注射用兰索拉唑（Takepron IV） 2006年被美国《福布斯》杂志评为世界十大畅销药物之一 1、兰索拉唑研发上市历史 G H2 M H+ K+ 丙谷胺 雷尼替丁 哌仑西平 抑制胃酸分泌 胃壁细胞 PP PPIs 胃壁细胞 2、PPIs作用机制 兰索拉唑 兰索拉唑活性代谢物(AG-2000) 兰索拉唑活性代谢物 (AG-1812) 与其他PPI相似， 兰索拉唑在胃壁细胞的细管酸性环境中转为活性的亚磺酰胺衍生物 与H+，K+-ATP酶的巯基起作用，不可逆地抑制中枢和外围两者调节的胃酸分泌 3、兰索拉唑抑酸作用机制 三个结合位点，作用更强、更持久 抑制质子泵的IC50值小于奥美拉唑和泮托拉唑 4、兰索拉唑多靶点结合而起作用 侧链导入三氟乙氧基团，亲脂性显著增强，进入胃壁细胞更易、更快 更快转换为活性代谢产物而起效 Tutunji MF, et al. International Journal of Pharmaceutics. 2006;323:110–116. 5、兰索拉唑，优化的分子结构 PM