天然药物化学-第1章-总论.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * 硅胶不适合碱性强的生物碱。 * * 干法上样(样品与吸附剂1:2拌样), 湿法上样(用起步溶剂溶解样品,滴加到柱上) * * * * * * 葡聚糖凝胶系由分子量一定的葡聚糖及交联剂交联聚合而成. 天然药物化学 Chemistry of Natural Products Chemistry of Natural Products 第一章 总 论 （Generation） 本 章 内 容 ? 第一节 绪论 第二节 生物合成 第三节 提取分离方法 第四节 结构研究方法 第一节 绪论（Exordium) 1.1 天然药物化学研究内容 1. 天然药物化学：是运用现代科学理论和方法 研究天然药物中化学成分的一门学科。 2. 研究内容：主要指天然药物的化学成分（多为有效成分）的结构特点、理化性质、提取分离方法、结构鉴定、结构改造及生合成途径。 1.2 天然药物化学的简要发展历程 1 天然药物化学中的相关术语 有效成分: 天然药物中具有一定的生理活性、能代表天然药物临床疗效的单一化合物。 无效成分：是指与有效成分共存的其他成分，如植物中普遍存在的无明显生理活性的化合物。 生物活性成分：是经过药效试验或生物活性试验，证明对机体有一定生理活性的成分。 本 章 内 容 第一节 绪论 第二节 生物合成 第三节 提取分离方法 第四节 结构研究方法 ? 三、主要的生物合成途径 1. 醋酸-丙二酸途径：脂肪酸、酚、蒽酮类 2. 甲戊二羟酸途径：萜、甾体类 3. 桂皮酸途径： 苯丙素、香豆素、木质素、木脂素、黄酮类 4. 氨基酸途径： 生物碱 5. 复合途径： 醋酸-丙二酸—莽草酸径 醋酸-丙二酸—甲戊二羟酸途径 氨基酸—甲戊二羟酸途径 氨基酸-醋酸-丙二酸途径 氨基酸—莽草酸径 本 章 内 容 第一节 绪论 第二节 生物合成 第三节 提取分离方法 第四节 结构研究方法 ? 第三节 提取分离方法 一、天然药物有效成分的提取： 常用的方法： 1、溶剂提取法（最常用的方法） 2、水蒸气蒸馏法（挥发性的物质） 3、升华法 （升华性的物质） 第三节 提取分离方法 一、天然药物有效成分的提取： 1、溶剂提取法 （一）常用溶剂： 水：亲水性有机溶剂 石油醚：亲脂性有机溶剂 *常见溶剂极性强弱顺序如下： 环己烷＜石油醚＜苯＜ 二氯甲烷＜乙醚＜氯仿＜乙酸乙酯＜丙酮＜正丁醇＜乙醇＜甲醇＜ 乙腈＜ 水＜ 吡啶＜乙酸 （二）溶剂提取法原理：相似相溶 一、天然药物有效成分的提取 1、溶剂提取法 化合物亲水性和亲脂性程度的大小与分子结构有直接的关系。 eg：两种母核相同的成分： 官能团极性越大/极性官能团数目多 分子极性大 亲水性强 浸渍法： 水/稀醇，冷提 渗漉法： 乙醇，冷提 超声提取：各种溶剂，可加热 煎煮法： 水 回流提取：有机溶剂，溶剂用量大 连续回流提取：有机溶剂，索氏提取器 超临界流体萃取（SFE) 按具体的操作方法分为： 一、天然药物有效成分的提取 1、溶剂提取法 小结 1、掌握常用溶剂的极性强弱顺序。 2、熟悉天然药物化学提取方法以及各种提取方法的优缺点。 1. 根据溶解度差别进行分离 1.1 结晶法（纯化时常用） 条件：浓度、合适的溶剂； 重结晶只能纯化杂质在5%以下的固体有机物，如杂质含量过高，需先经过其他方法初步提纯，如萃取、水蒸汽蒸馏、减压蒸馏、柱层析等 二、天然药物有效成分的分离与精制 1.2 沉淀法： a 溶剂沉淀法：改变极性使部分物质沉淀析出 水提醇沉法：除去多糖、蛋白质等水溶性杂质 醇提水沉法：除去树脂、叶绿素等水不溶性杂质 醇/醚法：析出皂苷丙酮（醇/丙酮法） 二、天然药物有效成分的分离与精制 b 酸碱沉淀法：改变pH 酸/碱法：生物碱类 碱/酸法：黄酮、蒽醌类 等电点沉淀蛋白质 二、天然药物有效成分的分离与精制 常见的方法： 液-液萃取法 纸色谱法（PC或PPC） 逆流分溶法（CCD） 液滴逆流分溶法（DCCC） 高速逆流色谱（HSCC