各论2-周围神经系统药物.pptVIP

（二 ）胆碱酯类M受体激动剂的构效关系 胆碱酯类M受体激动剂 生物碱类M受体激动剂 二、乙酰胆碱的生物合成及降解 茄科生物碱类M受体拮抗剂 （一）阿托品 1、结构特点 阿托品 莨菪酸和莨菪醇形成的酯 莨菪烷 莨菪醇 莨菪酸 莨菪碱 （1）天然的阿托品为左旋体，左旋体作用强，毒性也大； 2、制备方法 （1）提取 从植物中分离提取，在提取过程中阿托品外消旋化。 （2）硫酸阿托品是莨菪碱的外消旋体。 （2）工业合成 硫酸阿托品是二分子阿托品和一分子硫酸形成的盐。 3、阿托品性质 （1）碱性: Kb=4.5×10-5,水溶液中能使酚酞呈红色; （2）碱性条件下易水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸 ??????????? （不能与碱性药物一同使用）； （3）在弱酸性、近中性条件下较稳定，pH =3.5~4.0 最稳定。 （4）Vitali反应（莨菪酸的特征反应） 4、用途 （1）散瞳； （2）平滑肌痉挛导致的内脏绞痛； （3）有机磷（不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂）中毒的解毒。 含莨菪酸结构的化合物 发烟硝酸 共热 黄色三硝基衍生物 冷却 乙醇-KOH（S） 深紫色醌型化合物 3、用途 （1）东莨菪碱 镇静药催眠药，小剂量镇静，大剂量催眠； 临床用于麻醉前给药，晕动症，妊娠呕吐，抗帕金森病。 （2）山莨菪碱 主要用于感染性休克，内脏绞痛和各种神经痛。 东莨菪碱 山莨菪碱 五、N胆碱受体拮抗