第一章-天然产物化学绪论.pptVIP

天然产物化学 Natural Products Chemistry 课程号学年学期：2015春 选课班级：12化学01,02,03 选课人数：79人 课时安排：1,3,5,7,9,11,13,15,17周一1,2节，博学楼311 1-18周周四1,2节，博学楼511 学时：48.0 课程性质：正常考试 主讲教师：桂日军 电话邮箱：guirijun@qdu.edu.cn * 一、教学要求 1、了解天然产物化学的研究对象和研究进展 2、熟悉常见天然产物有效成分的理化性质 3、掌握天然产物有效成分的提取、分离纯化方法 4、掌握天然产物结构研究的主要程序及主要方法 5、掌握天然产物有效成分毒理学、药效学评价 * 第一章、绪论 二、主要参考文献 1、 《天然产物化学》徐任生主编，科学出版社 2、《天然药物化学》吴立军主编，人民卫生出版社 3、《中药化学》肖崇厚主编，上海科学技术出版社 4、《天然产物化学进展》于德泉，吴毓林主编，化学工业出版社 5、《植物药有效成分手册》江纪武、肖庆祥编著，人民卫生出版社 6、《药理学实验指南新药发现和药理学评价》H. G.沃格尔、W. H.沃格尔编著，杜冠华等译，科学出版社 * 三、期刊 1、《药学学报》中国药学会主办。 2、《Journal of Asian Natural Product Research》中国医学科学院药物研究所主办。 3、《中草药》中草药信息中心站、天津药物研究院主办 4、《天然产物研究与开发》中国科学院成都分院主办 5、《中国中药杂志》中国药学会主办 6、《中国药学杂志》中国药学会主办 7、《国外医学 植物药分册》，国家医药管理局中草药情报中心站主办 8、《国外医学 中医中药分册》，中国中医研究所情报研究室主办 9、《Phytochemistry》 10、《Journal of Natural Product》 11、《Planta Medica》 12、《Chemistry of Natural Compounds》 13、《Chemical Pharmaceutical Bulletin》 14、《Natural Product Letter》 * 四、天然产物的化学含义及研究内容 1、天然产物包括的范围 * 植物 动物 矿物 微生物 涉及生物碱、萜类和挥发油、黄酮类、皂苷类、苯丙素、甾体、醌类、鞣质、糖类、蛋白质、脂类等。 述语： * 生理活性成分： 即经过不同程度的药效试验或生物活性试验，包括体外及体内实验，证明对机体具有一定生理活性的成分。生理活性成分并不一定是真正代表天然药物临床疗效的有效成分。 有效成分（Active Constituents）： 即单体化合物 A、能用分子式和结构式表示 B、具有一定的理化常数 （如 mp.、bp.、旋光度、溶解度） C、具有一定的生理活性 述语： * 有效部分（Active Extracts）： 具有生理活性的多种化学成分的混合物，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。 无效成分： 与有效成分共存的无生理活性的其它成分（有效与无效的概念是相对的）。 例如：氨基酸、蛋白质与多糖类物质一般被认为是无效成分，但在鹧鸪菜、天花粉、猪苓等药物中，具有驱虫作用的是鹧鸪菜中的氨基酸、起引产作用的是天花粉中的蛋白质、猪苓多糖则具有抗肿瘤作用。 2、天然产物化学的研究内容 * 生物体中化学成分的提取、分离纯化、理化性质、结构鉴定、生源途径、功能及生物活性、结构修饰优化、全合成、构效关系等。 五、天然产物化学的研究意义 1、有助于人类从分子层面全面了解和认识天然产物，从而通过人工培养或人工合成的方式定向获得大批量的目标产物并造福人类。 2、这些目标产物可能是药物，用于帮助人类与疾病作斗争，保障人类的健康，提高人类的生存质量。 * 六、研究天然产物的一般方法和程序（重点） 3、天然药物有效成分的提取 * 4、天然产物有效成分的分离和纯化 5、天然产物有效成分的分子结构鉴定 6、天然产物有效成分毒理学、药效学评价 1、通过调研或广泛筛选需要开发的天然产物（药物） 2、根据原料药中化学成分的性质将其粗分成几个部分 7、对天然产物有效成分进行结构修饰和构效关系的研究，提高其生理活性 七、从天然药物中筛选生物活性化合物的新方法 * 这种方法最先由日本北海道药科大学鹿野教授提出。 基本设想： 中药化学成分虽然多种