课件：抗菌素临床应用总论.ppt

头孢菌素类 （4）第四代头孢菌素 头孢匹罗 头孢吡肟 头孢唑兰 Cefclindin Cefoselis、 Cefquinone Cefluprenam 与第三代头孢相比，其主要药效学优点是对产染色体酶的细菌有效，但目前应用的第四代头孢及第三代头孢对产超广谱β-内酰胺酶的细菌无效，也不适用于严重厌氧菌感染 2019 - * 表1　20世纪90年代上市的新头孢菌素 　 名　称　　 英文名　　　　 商品名　　 试验编号　 开发单位　 首先上市 年份 注射用 头孢地秦［1］ cefodizime Neucef THR-221 Hoechst 日　本 1990 (四代) 头孢匹罗［2］ cefopirome Cefrom HR-810 Hoechst 瑞　典 1992 头孢吡肟［3］ cefepime Maxipime BMY-28142 B.M.S. 瑞　典 1993 头孢唑兰［4］ cefozopran Firstcin SCE-2787 武田 日　本 1995 头孢瑟利［5］ cefoselis Wincef FK-037 藤泽 日　本 1998 口服用 头孢地尼［6］ cefdinir Cefzon FK-482 藤泽 日　本 1991 (三代) 头孢布烯［7］ ceftibutin Ceftem 7432-S 盐野义 日　本 1993 头孢泊肟酯［8］ cefpodoxim proxetil Banan CS-807 三共 日　本 1990 头孢他美酯［9］ cefetamet pivoxil Globocef Ro15-8075 武田 墨西哥 1992 头孢托仑酯［10］ cefditoren pivoxil Meiact ME-1207 明治制果 日　本 1994 头孢卡品酯［11］ cefcapene pivoxil Flomox S-1108 盐野义 日　本 1997 (二代) 头孢替安酯［12］ cefotiam hexetil Pansporin SCE-2174 武田 日　本 1991 (一代) 头孢丙烯［13］ cefprozil Cefzil BMY-28100 BMS 美　国 1992 氯碳头孢［14］ loracarbef Lorabid KT-3777 协和发酵 美　国 1992 2019 - * 头霉烯类 头孢西丁：厌氧菌及放线菌作用强， 头孢美唑：对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感，对厌氧菌与头孢西丁相似。 头孢替坦：对需氧（尤其是G-菌）及厌氧菌均有活力 拉氧头孢：第三代头孢菌素相似，对脆弱类杆菌比头孢西丁强2～8倍。 2019 - * 碳青霉烯类 亚胺培南——伊米培南+西司他丁 克倍宁——帕尼培南+倍他米聋隆 美洛培南 帕尼培南与伊米培南类似，抗菌谱大致相同，要加入肾脱氢肽酶抑制剂。美洛培南不需要加入酶抑制剂，与伊米培南相比，其抗革兰阴性菌的活性稍好，对革兰阳性菌的活性则相似或稍弱 2019 - * 表2　20世纪90年代上市的与已完成临床评价待批上市的新碳青霉烯 名　称　　 英文名　　　　 商品名　　 试验编号　　 开发单位　　 首先上市 年份 帕尼培南［15］ panipenem Carbenin CS-976 三共 日　本 1994 美罗培南［16］ meropenem Merrem SM-7338 住友制药 意大利 1994 比阿培南［17］ biapenem 　　- L-627 日本Lederle 待　批 - 2019 - * 单环?-内酰胺类 氨曲南（aztreonam）对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强，类似头孢噻肟及头孢哌酮，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。 卡芦莫南(carumonam）对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的作用优于其他抗生素。 2019 - * 与?-内酰胺酶抑制剂合剂 阿莫西林+克拉维酸（5：1或2：1安美汀） 替卡西林+克拉维酸（30：1或15：1 特美汀） 氨苄西林+舒巴坦（2：1优立新、舒氨西林） 头孢哌酮+舒巴坦（2：1或1：1舒普深） 哌拉西林+舒巴坦（16：1或8：1特治星） 2019 - * 氨基糖苷类 链霉素 阿米卡星 奈替米星 福提米星 小诺米星 大观霉素 2019 - * 大环内酯类 14元环：红霉素、克拉、罗红 15元环：阿齐霉素 16元环：白、麦迪、交沙、罗它 　　　　 2019 - * 大环内酯类 与红霉素相比，新大环内酯类抗生素的抗菌谱没有明显扩大，但因药代动力学改善而使副作用减少，是其明显的进步。大环内酯类与喹诺酮类药物类似，