受体激动药肾上腺素.PPTVIP

第十章 肾上腺素受体激动剂（adrenoceptor agonists） 概念：是化学结构及药理作用和肾上腺素、 去甲肾上腺素相似的药物，与肾上 腺素受体结合可激动受体，产生肾 上腺素样作用，称为拟肾上腺素药。 它们都是胺类，作用亦与兴奋交感 神经的效应相似，故又称拟交感胺 类药（sympathomimetic amines）。 第一节 构效关系 可分为儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类 儿茶酚胺类：肾上腺素 去甲肾上腺素 多巴胺 异丙肾上腺素 非儿茶酚胺类：麻黄碱 基本结构：β-苯乙胺，即苯环和乙胺基侧链 儿茶酚核结构 在苯环的3-、4-位上都有羟基时（即儿茶酚胺类）， 其?、?受体活性最强，作用时间短，口服易被肠 黏膜、肝脏破坏； ?去掉1个羟基（如间羟胺、去氧肾上腺素），其外周 作用减弱，作用时间延长； ?去掉2个羟基（如麻黄碱、苯丙胺），中枢作用增强， 在外周有促NA释放作用，不易被COMT破坏，口服 有效，作用时间长。 氨基上氢原子的取代 影响对?、?受体作用的选择性。从甲基到 叔丁基，对?受体的作用逐渐减弱，对?受 体的作用逐渐增强。 第二节 ?受体激动药 ?去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA；norepinephrine,NE) 人工合成品，化学性质不稳定，见光、 遇热易分解失效，在碱性溶液中易氧 化失效，在酸性溶液中较稳定，禁与 碱性药物配伍。 2. 心脏 直接：微弱激动心脏?1受体 心缩 心率 传导 心输 间接：反射性兴奋迷走神经 心率↓ 心肌收缩力↓ （减压反射作用） 整体情况：心率减慢 1.抗休克（舍卒保车） 各种休克早期，小剂量短时间静脉滴注， 使收缩压维持在90mmHg左右，以保证心、 脑、肾等重要器官的血液供应。 ★休克的关键是微循环血流灌注不足和有效 循环血量下降，其治疗的关键是改善微循 环血流灌注和补充血容量。 NA的应用仅是暂时措施，若大剂量或长时 间应用，使外周血管剧烈收缩，微循环血流 灌注降低，反而使休克加重。 间羟胺 (metaraminol；阿拉明，aramine) 为人工合成品，性质稳定，作用持久 1.直接作用于?1受体和?1受体。 对?1受体作 用较弱。 2. 可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊 泡，置换囊泡中的NA，促进NA释放。 第三节 ?、?受体激动药 【药理作用】 直接激动α、β受体 2. 血管： 不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体 分布密度不同，故作用复杂。 3.血压 小剂量和治疗量： 收缩压↑（心脏β1受体兴奋） 舒张压-- ∕↓ 大剂量： 收缩压↑ 舒张压↑ 4.平滑肌 （1）支气管： a. 强大的舒张作用。 b. 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，减轻支气管黏膜水肿； c. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 （2）胃肠平滑肌张力↓ （3）膀胱逼尿肌舒张（β2受体）； 膀胱括约肌收缩（α受体）; 可引起排尿困难和尿潴留。 5.代谢 代谢增强，耗氧量增加， 肝糖原分解增加，血糖升高。 1. ?抢救心脏骤停 一般用心脏复苏三联针 （肾上腺素1mg+阿托品1mg+利多卡因50~100mg） 左心室内注射，同时进行有效的体外心脏 按摩、人工呼吸和纠正酸中毒。 4.与局麻药配伍 目的：收缩血管，减少局麻药吸收， 延长局麻作用时间，减少局 麻药吸收中毒。 AD的浓度为1︰250 000（一次用量不超过0.3