课件：避孕药药理.ppt

1、儿童：禁用；本药易引起儿童性早熟。 2、妊娠期：?确诊或怀疑妊娠者禁用。妊娠期间使用雌 激素，可能导致胎儿畸形；用药后所生女婴可能出现 生殖道异常，女婴成年后发生阴道腺病、宫颈鳞状上 皮发育不良或宫颈腺癌的危险性增加。 3、哺乳期：?禁用。雌激素可随乳汁分泌，并可抑制泌 乳；用于退乳时需停止哺乳。 4、钙剂：本药可增加钙剂的吸收。 2019 - * 强效雌激素，其活性为雌二醇的7-8倍，口服吸收好，生物利用度40%-50%。 对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可刺激促性腺素分泌，大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。 2019 - * 炔雌醇——适应症 补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、更年期综合征、月经紊乱(如闭经、月经过少)、功能性子宫出血、阴道干燥和萎缩等； 治疗晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌； 与孕激素类药合用于避孕。 2019 - * 儿童：青春期前儿童慎用，以免早熟及骨骼早期闭合。 妊娠期：禁用。全身用药可导致胎儿畸形，阴道用药也应注意；用药后所生女婴可发生生殖道异常，罕见患者在育龄期出现阴道癌或宫颈癌。 哺乳期：禁用。本药可能从乳汁中排出，影响胎儿，也可抑制乳汁分泌。 2019 - * 维生素C：口服1g维生素C能使本药单次口服的生物利用度提高到60%-70%。 钙剂：本药可增加钙剂的吸收。 孕激素类药：与孕激素类药合用，对抑制排卵有协同作用。 吸烟：服用本药的同时吸烟，可增加发生心血管系统不良反应的危险，且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。 2019 - * 来源：主要由黄体分泌，妊娠后逐渐改由胎盘分泌。 天然：黄体酮（孕酮），体内含量极少。 临床多用其人工合成品： 17α-羟孕酮类：由黄体酮衍生而来，活性谱与黄体酮相似，如甲羟孕酮等。 19-去甲睾丸酮类：由炔孕酮衍生而来，如炔诺酮等；除有孕激素作用外，还有轻微雄激素样作用。 2019 - * 黄体酮口服后经胃肠及肝内迅速破坏，故采用注射给药。 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。 代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，经肾排出。 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝脏破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。 油溶液肌内注射由于局部吸收缓慢可发挥长效作用。 2019 - * 生殖系统 月经后期：在雌激素作用的基础上，进一步促进子宫内膜腺体生长与分支，使内膜继续增厚、子宫充血，由增殖期转变为分泌期，为受精卵着床和胚胎发育做好准备。 经期：使子宫内膜全部脱落，避免因脱落不全造成的出血。 妊娠期：降低子宫对缩宫素的敏感性，减少子宫的兴奋性，抑制其活动，松弛平滑肌，使胚胎安全生长。 2019 - * 乳腺： 促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。 神经内分泌：大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，抑制排卵。 升高体温：影响下丘脑体温调节中枢，使月经周期中期排卵时体温较平时升高约0.56℃，持续到月经来临。 代谢：为肝药酶诱导剂，促进药物代谢；对抗醛固酮，促进钠氯排泄；促进蛋白分解代谢；增加尿素氮排泄。 2019 - * 不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。 长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经量减少，并易发阴道真菌感染。 大剂量19-去甲睾酮类可致肝功能障碍，大剂量黄体酮可引起胎儿生殖器畸形。 2019 - * 在月经周期的后半周期促使子宫内膜的腺体生长，子宫充血，内膜增厚，为受精卵植入作好准备，并减少妊娠期子宫的兴奋性，抑制其活动，松弛平滑肌，使胚胎安全生长。 在与雌激素共同作用下，促进乳腺小叶及腺体的发育，为泌乳作准备。 使子宫颈口闭合，黏液减少、变稠，使精子不易穿透；大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，产生抑制排卵作用。 2019 - * 用于月经失调(如闭经、痛经和功能失调性子宫出血)、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产(因黄体功能不足引起者)、经前紧张综合征的治疗； 作为宫内节育器内的缓释孕激素药物。 2019 - * 妊娠期：本药能通过胎盘，孕妇慎用。 哺乳期：本药可随乳汁分泌，哺乳妇女仅在必要时使用。 慎用：(1)有抑郁史者；(2)水肿患者；(3)肾脏疾病患者。 酮康唑：可抑制细胞色素P450?3A4，从而减慢本药在体内的代谢，增加本药的生物利用度。 进食：可提高本药的生物利用度。 2019 - * 相互作用结果： 血药浓度改变 相互作用环节： 吸收 分布 代谢 排泄 2019 - * 相加：两种性质相同的药物联合应用产生的效应相等或接近两药分别应用所产生的效应之和。A(1)+B(1)≈2 协同：又称增效，即两药联和应用所显示的效应明显超过两者之和。A(1)+B(1