课件：氨基糖苷类等.ppt

2.氨基糖苷类抗生素 抗菌谱广，对葡萄球菌和需氧G-杆菌具有良好活性，某些品种对绿脓杆菌或结核分支杆菌有较强作用，对厌氧菌天然耐药，具有抗生素后效应（PAE）。 庆大霉素、阿米卡星、奈替米星、福提米星、小诺米星等有较好的药代动力学特性，不易被细菌产生的钝化酶破坏，耳、肾毒性较低，对包括沙雷杆 菌、绿脓杆菌在内的G-菌活力强。大观霉素 对淋球菌有高度活性。 3.大环内酯类抗生素 抗菌谱主要为需氧G+、G-球菌及厌氧球菌，对支原体属、衣原体属、军团菌等也有良好作用。 罗红霉素在细菌细胞内浓度高，抗菌作用明显增强， 15元环的阿奇霉素：对流感杆菌等G-杆菌亦有良好活性，口服吸收好，半衰期长，不良反应少。 14元环的克拉霉素： 4.氯霉素 广谱：对G-杆菌活性较强，对厌氧菌有一定的作用。 指征：颅脑感染、恙虫病、伤寒、眼科。 不良反应：骨髓抑制、再碍、灰婴综合征、肝损害、神经炎、胃肠症状。 5.四环素类 广谱：金葡、链球、肠道杆菌、 衣原体、支原体、立克次氏体、伤寒、恙虫病、霍乱、布鲁菌病 常用药：四环素、强力霉素 不良反应：胃肠症状，肝毒性大，肾素性低， 过敏，牙齿骨髓 替加环素是甘氨酰四环素类，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性 6.作用于G+菌-林可霉素和克林霉素 抗菌谱与大环内酯类相似，主要抗G+球、杆菌，对各种厌氧菌（除难辨梭菌）亦有良效。在骨组织中浓度高，适用于骨关节化脓性感染。主要经胆汁、粪便排泄，长期用可引起肠道菌群失调和伪膜性肠炎 6.作用于G+-多肽类抗生素 属抗菌力很强但谱窄的杀菌剂，耳、肾毒性较突出，临床用于敏感菌的严重感染，一般不作首选药。 万古霉素和去甲万古霉素：对G+球、杆菌包括MRSA、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）和肠球菌有强大作用，对难辨梭菌也有极强的活力，用于治疗伪膜性肠炎 替考拉宁：抗菌谱同万古霉素，但不良反应率 比万古霉素低。 斯沃（利奈唑胺)：人工合成的唑烷酮类抗生素, 非选择性的单胺氧化酶抑制剂。 用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。 用法：600mg每12小时1次 7.作用于G--多粘菌素 多粘菌素B及多粘菌素E对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强，毒性较大 7.作用于G--磷霉素 广谱：葡球，大肠杆菌等肠杆菌科，链球 易产生耐药：与?内酰胺类、氨基糖甙类合用 用法：静滴 2~3 g/ g8h, 口服：0.5~1g qid 不良反应：胃肠反应常见，皮诊，SGPT?， 嗜酸性粒细胞? 7.作用于G--利福霉素类 抗菌谱：G+球菌，结核菌等 常用药：利福平，利福定，利福喷丁 易耐药：宜联合用药 适应证：结核、非典型分枝杆菌、MRSA。 8.喹诺酮类抗菌药（一） 氟喹诺酮类对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强，对G+球菌也有一定活力，一些品种对结核分支杆菌、肺炎支原体、衣原体和军团菌也有良效。 组织穿透力强，体液和细胞内浓度高。近4～5年来细菌耐药率日渐增高，尤以大肠杆菌、MRSA和 绿脓杆菌为著。 8.喹诺酮类抗菌药（二） 环丙沙星、氧氟沙星、左旋氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星及司帕沙星生物利用度好（85%以上）； 氟罗沙星、氧氟沙星血药峰浓度最高； 环丙沙星对G-杆菌的体外抗菌活性最强； 左旋氧氟沙星则对G+球菌活性相对最强； 呼吸氟喹诺酮类莫西沙星，加替沙星对 G+球 菌活性相对更强 磺胺和 TMP 广谱、易耐药、过敏率高、肾毒性 用于呼吸系统、泌尿系统感染 特别应用指征：卡氏肺囊虫、奴卡菌属、李斯德杆菌 硝唑类 - 甲硝唑（灭滴灵）、替硝唑 抗菌谱：厌氧菌、滴虫、阿米巴 应用指征：厌氧菌感染（腹腔、盆腔、口腔、化脓性炎症）滴虫、阿米巴、伪膜性肠炎 不良反应：消化道症状、皮敏、神经系统症状，血液系统 9.抗真菌药物（一） 多稀类：两性霉素B是最强的广谱抗真菌药，尽管毒副作用大，但仍是深部真菌感染的首选药物之一。可采取递增剂量、减少总量及与其他抗真菌药联合等用药方法，或应用毒性较低的两性霉素B脂质体。 三唑类：氟康唑对大部分念珠菌属、隐球菌属、球孢子菌属等有高效，但对曲霉菌、光滑、 克柔无效，药代动力学特性好，体内活性显著 优于体外； 9.抗真菌药物（二） 伊曲康唑、氟立康唑口服吸收好，抗菌谱广，对曲霉菌亦有明显活性。半衰期均达24 h，毒副作用小 嘧啶类：5-氟胞嘧啶可用于治疗一般念珠菌和隐球菌感染，常与两性霉素B或氟康唑联用。 棘白菌素类：卡泊芬净为强的广谱抗真菌药，副作用少。 （二）合理的给药方案和疗程 合理的剂