丹酚酸b大鼠在体鼻循环吸收研究.docVIP

丹酚酸B大鼠在体鼻循环吸收研宄 ［摘要］该实验研究了丹酚酸B在 大鼠的鼻腔吸收特性，建立了 HPLC测定 灌流液中丹酚酸B的方法，考察了丹酚 酸B的不同pH缓冲液对鼻腔的刺激性以 及在鼻灌流液中的稳定性，并系统研究 了丹酚酸B在体鼻黏膜吸收特性。采用 改良的大鼠在体鼻循环模型，通过测定 鼻灌流液中总蛋白和乳酸脱氢酶(LDH) 的释放量，定量评价pH4.0，5.0，6.0丹 酚酸B磷酸缓冲液对大鼠鼻黏膜的刺激 性及其在鼻灌流液中的稳定性，比较低、 中、高质量浓度(200, 400, 800mg?L-l) 的pH5.0丹酚酸B缓冲液中丹酚酸B大 鼠鼻腔吸收特性。结果表明，鼻腔刺激 性：pH4.0pH5.0pH6.0, pH6.0 丹酚酸 B 缓冲液24h内变化的RSD为3.1%，稳定 性差。优选刺激性小，稳定性好的pH5.0 丹酚酸B缓冲液，其大鼠鼻灌流试验显 示，丹酚酸B的鼻腔吸收符合一级吸收 模型，为被动扩散。pH5.0的丹酚酸B 缓冲液对鼻腔刺激性小，稳定性良好， 在大鼠鼻灌流试验中吸收良好，对丹酚 酸B鼻用制剂的开发有一定的意义。 ［关键词］丹酚酸B; pH;刺激性；稳 定性；大鼠鼻腔吸收 丹酉分酸 B (salvianolic acid B, SalB)， 又称丹参酚酸B、丹参酸B、丹酚酸乙， 是传统活血化瘀中药丹参的水溶性物质 中活性最强的酚酸类化合物。丹酚酸B 为3分子丹