第34章 性激素类药与避孕药.ppt

第34章 性激素类药及避孕药 雌激素的化学结构 药理作用与临床应用 1）促进女性第二性征和性器官发育成熟，参与月经周期的形成（作用于子宫内膜增殖期） 替代疗法：卵巢功能低下和闭经 功能性子宫出血 药理作用与临床应用 2）雌激素替代作用和抑制CnRH的分泌 绝经期综合症 绝经后骨质疏松症 药理作用与临床应用 3）作用下丘脑-垂体，抑制CnRH的释放（较大剂量），抑制排卵作用 避孕 4）对抗雄激素作用 前列腺癌 青春期痤疮 药理作用与临床应用 5）抑制乳汁分泌 回乳 6）抑制腺垂体促性腺激素分泌，雌酮减少 晚期乳腺癌（绝经后） 不良反应 胃肠道反应 子宫出血、子宫内膜增生、癌变 水钠潴留、胆汁郁积性黄疸 生理及药理作用 促进子宫内膜由增殖期转为分泌期，有利于受精卵着床和胚胎发育 降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性 促进乳腺腺泡的发育 生理及药理作用 月经中期增强雌激素对垂体LH的正反馈；黄体期负反馈地抑制垂体LH的分泌 竞争性对抗醛固酮 影响下丘脑体温调节中枢功能，升高体温 临床应用 功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌 前列腺肥大和前列腺癌 米非司酮（Mifepristone） 抗孕激素对子宫内膜的作用，导致内膜脱落和月经出现，发挥抗着床作用 抑制垂体促性腺激素的合成、分泌并抑制排卵 用于抗早孕、房事后避孕和诱导分娩 睾丸酮 、丙酸睾丸酮 [药理作用与临床应用] 1、促进男性生殖系统发育及男性性征 替代疗法： 无睾症或睾丸功能不全症 2、对抗雌激素作用 功能性子宫出血 晚期乳腺癌 睾丸酮 、丙酸睾丸酮 [药理作用与临床应用] 3、同化作用：促进蛋白质合成 慢性消耗性疾病 4、促进骨髓造血：促红细胞生成素增加 再生障碍性贫血和其他贫血 同化激素类药：苯丙酸诺龙 司坦唑醇（康力龙） 保留和提高了同化作用，减少了雄激素样作用，但长期大剂量仍有雄激素样作用 慢性消耗性疾病 肿瘤恶液质 老年性骨质疏松症 第五节 避孕药 抑制排卵 *最常用 抗着床 抑制精子发生 一、主要抑制排卵的避孕药 药物组成与应用 由大剂量雌激素和孕激素组合而成，口服或注射，多为口服，要按规定用药 机理 负反馈抑制下丘脑GnRH↓→FSH和LH↓→抑制排卵，此外，子宫内膜和宫颈粘度均不正常，导致不易怀孕 临床应用 1、短效口服避孕药：连服22天 2、长效口服避孕药：每月服一次 3、长效注射避孕药：每月注射一次 4、埋植剂：植入皮下 5、多相片剂：双相片，10天服一次×2 三相片，7天服一次×3 不良反应 1．类早孕反应 2．子宫不规则性出血或闭经 3．乳汁减少、乳房肿块 4．凝血功能亢进 二、 抗着床避孕药 由大剂量孕激素组成 子宫内膜发生各种功能和形态变化，使之不利于受精卵着床 应用不受月经周期的限制 三、男性避孕药：棉酚 杀精作用：破坏睾丸细精管生精上皮。服用4月，可出现无精 停药后可逐渐恢复 有报道不可逆性精子发生障碍 * * 性激素类药与避孕药 性激素 Gonadal hormones ●雌激素 Estrogen ●孕激素 Progestogens ●雄激素 Androgens 避孕药 Contraceptives 性激素的分泌调节及作用机制 女性激素的分泌 与 子宫内膜分泌和排卵的关系 第二节 雌激素类药及抗雌激素类药 一、雌激素类药 天然雌激素：雌二醇 Estradiol 人工合成：炔雌醇 Ethinyl estradio