抗菌药研究的新进展.pptVIP

抗菌药研究的新进展 九十年代各国首次应用的抗细菌抗生素共24种，其中有头孢菌素14种，碳青霉烯2种，青霉烯1种，β一内酰胺酶抑制剂与其制剂1种，氨基糖苷、大环内酯与安莎类抗生索各2种。新上市的合成抗菌药共10种，包括喹诺酮类化合物9种和二氢叶酸还原酶抑制剂1种。还有一批颇具特色的新抗菌药正在研究开发中。 一、头孢菌素 20世纪90年代以前,头孢菌素已由第一代发展到第三代,抗菌谱陆续扩展,对β-内酰胺酶的稳定性明显增强,各国使用的主要品种已有40余种。90年代上市的新头孢菌素共14种,按其性能,属于第三、四代的品种有11种,包括注射剂5种与口服剂6种。属于第二代的1种,第一代的2种,均为口服药。 表1所列前5种为注射用头孢菌素,头孢地秦性能属第三代,能增强巨噬细胞与粒细胞吞噬功能,有协同杀菌作用为其特征。 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑兰与头孢瑟利4种为第四代头孢菌素, 对染色体介导的和部分质粒介导的β-内酰胺酶稳定,因而对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性。与以往的第三代品种相比,增强了抗革兰氏阳性菌活性,特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活性,头孢匹罗和头孢唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌亦有较强作用,头孢瑟利还有较强的抗MRSA活性。 口服品种中的前6种为第三代头孢菌素。头孢地尼抗革兰氏阳性菌活性优于头孢克洛,对肠球菌亦有中等程度的抗菌作用。头孢布烯对化脓性链球