M胆碱受体阻断药.pptVIP

【天然生物碱来源】 阿托品（atropine）【体内过程】 口服吸收迅速 分布全身 体内迅速消除 原形或代谢产物尿排 眼作用时间长 【作用机制】 α=0，竞争性拮抗。 M受体选择性高，大剂量阻断神经节N受体。 【药理作用】1．抑制腺体分泌 唾液腺与汗腺最敏感。 其次泪腺、呼吸道腺体 胃酸浓度影响小 2．眼（1）扩瞳 （2）眼内压升高 （3）调节麻痹 3．松弛内脏平滑肌 （1）正常弱（2）过度活动或痉挛的平滑肌显著（3）胃肠道＞尿道、膀胱逼尿肌和输尿管＞胆管和子宫平滑肌的解痉作用弱。 4．心血管（1）心脏： 心率增快，房室传导加快。（2）血管与血压： 解除小血管痉挛，改善微循环和心功。  5．中枢神经系统 治疗量（0.5～1mg）轻度兴奋 大剂量（2～5mg）兴奋加强---焦虑不安 中毒剂量（10mg以上）兴奋转为抑制甚至死亡 【临床应用】 1．解除平滑肌痉挛 2．制止腺体分泌 3．眼科用药 4．缓慢型心律失常 5．抗休克 （大剂量） 6．解救有机磷酸酯类中毒 【不良反应及中毒】（1） 常见不良反应（2）剂量增大加重，甚至中枢中毒症状。 解救：对症治疗 毒扁豆碱或毛果芸香碱 地西泮 不可使用吩噻嗪类药物 【禁忌证】 青光眼及前列腺肥大者 阿托品的合成代用品 合成扩瞳药： 后马托品：适用于一般眼科检查。 M1受体阻断药： 哌仑西平：抑制胃酸分泌，用于治疗消化性溃疡。 东莨菪碱（scopolamine） 1．药理作用： （1） 外周作用： 腺体阿托品 （2）中枢作用强于其他药物： 治疗量引起CNS抑制 2．应用： 麻醉前给药；晕动病；妊娠呕吐及放射病呕吐；帕金森病 山莨菪碱（anisodamine）654，消旋品654-21．脂溶性低2．明显外周抗胆碱作用：（1） 抑制腺体和扩瞳作用阿托品（2） 中枢兴奋作用弱（3） 选择性血管解痉作用高3．应用：感染性休克,内脏平滑肌绞痛4．不良反应和禁忌证：毒性较低 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一、合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺 二、合成解痉药 异丙托溴铵 溴丙胺太林（普鲁本辛） 贝那替秦（胃复康） 黄酮哌酯、奥昔布宁 膀胱解痉 三、选择性M受体阻断药 哌仑西平 M1 达非那新 M3 尿频 尿急 * * 第八章 M胆碱受体阻断药（muscarine cholinoceptor blocking drugs） 第八章 M胆碱受体阻断药（muscarine cholinoceptor blocking drugs） 一、天然生物碱类：阿托品 二、天然生物碱的合成与半合成代用品 1．合成扩瞳药 2．合成解痉药 （1）季铵类解痉药 （2）叔胺类解痉药 3．选择性M受体阻断药 植物名称 主要生物碱 颠茄 （ Atropa belladonna ） 莨菪碱 曼陀罗 （ Datura stramonium ） 莨菪碱 洋金花 （ Datura sp. ） 东莨菪碱 莨菪 （ Hyoscyamus niger ） 莨菪碱 唐古特莨菪 （ Scopolia tangutica ） 山莨菪碱 * *