初级药师考试辅导专业知识药理学——药效学考纲药效.DOCVIP

初级药师考试辅导　　　　 　　　　 专业知识 　　　　　　 第 PAGE 13页 药理学——第二节　药效学 　　考纲： 二、药效学 1.药物的基本作用 药物治疗的选择性，治疗作用，药物不良反应的分类及概念：副作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用 熟练掌握 2.受体理论 （1）受体的概念、特性、类型和调节方式 掌握 （2）受体学说 了解 3.药效学概述 （1）亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂 掌握 （2）药物的构效关系和量效关系及相关概念：最小有效量、作用强度、效能、最小中毒量、极量、量反应、质反应、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限 熟练掌握 4.影响药效的因素 （1）机体方面的因素：年龄、性别、遗传、个体差异、种属差异等 了解 （2）药物方面的影响：剂型、剂量、给药途径、反复用药和药物相互作用　 了解 （3）耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等 掌握 　　一、药物的基本作用　　　　◆治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。　　◆不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。 　　①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。　　◇特点：治疗作用与副作用是相对的　　取决于药物的选择性　　②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。　　◇急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。　　◇慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。　　◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变　　③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。　　例：镇静催眠药引起的“宿醉”。 　　④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。　　与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。　　特点：过敏体质容易发生；　　首次用药很少发生；　　过敏性终生不退；　　结构相似药物有交叉过敏。　　⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。例：蚕豆病。 　　⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。　　例：广谱抗生素引起的二重感染。　　⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。　　如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。　　⑧依赖性：　　心理依赖性、 生理依赖性（戒断综合征）。 　　〖药物不良反应的分类和特点〗　　ADR种类　　　用药　　　　发生人群　　　严重性　　　　发生原因　　副反应　　　治疗量　　　　多数病人　　轻度不适　　　药物选择性较低，治疗目的不一致　　毒性反应　　　　　　　　　　　　　　　 较严重　　　 长期大量使用 或 机体敏感性过高　　急性毒性　　短期过量　　 　少数　　　　较严重　　　 损害呼吸、循环、神经系统　　慢性毒性　　长期蓄积　　　 少数　　　　较严重　　　 损害肝、肾、骨髓、内分泌系统　　致畸作用　　孕妇用药　　　妊娠早期　　难以判断　　　胚胎细胞基因突变　　致癌作用　　重复用药　　　极少病人　　　严重　　　　体细胞基因突变　　后遗效应　　治疗量停药后　后遗效应　　短暂或持久　　阈浓度下残存效应　　继发反应　　连续用药　　　少数　　　　　严重　　　　治疗矛盾　　停药反应　　长期用药，　　多数　　　　原有疾病加剧　受体上调、受体增敏　　　　　　　　突然停药　　变态反应　　任何剂量　　　极少　　　　　较严重　　　过敏体质　　特异质反应　任何剂量　　　少数　　　　　较严重　　　遗传变异　　依赖性　　　连续用药　　　少数　　　　　严重　　精神依赖性　　——　　　　——　　　　　——　　　　心理渴求　　身体依赖性　　——　　　　——　　　　　——　　　　生理适应 　　　　　　二、受体理论　　■1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等） ，能与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。　　■2.配体：能与受体结合的物质的总称。　　■3.受点（位点）：能与配体结合的活性基团。　　 　　 　　■4.受体的特性　　 　　■5.受体的类型　　 　　　　■6.受体的调节：受体数目和亲和力的变化称为受体的调节　　 　　三、药效学概述　　（一）作用于受体的药物　　（二）药物的作用机制　　（三）药物的构效关系与量效关系 　　（一）作用于受体的药物　　■1.亲和力：药物与受体结合的能力，不同药物亲和力不同。　　■2.内在活性：药物激动受体产生最大效应的能力，或称效能。　　　　内在活性以α表示：　　■α＝1 有内在活性　　■