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第二章章节 中枢神经系统药物
第二章 中枢神经 系统药物 Central Nervous System drugs 药学院药物化学教研室 张玲 中枢神经系统药物分类 镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神病药 抗抑郁药 镇痛药 中枢兴奋药 第一节 镇静催眠药 Sedative-hypnotics 剂量 结构分类 巴比妥类镇静催眠药 结构特征： 1：基本母核:环丙二酰脲 2：R1,R,R2=H,X=O,巴比妥酸:无生物活性，无催眠作用 3：5位取代基不同，构成不同种类巴比妥类药物，巴比妥类药物是巴比妥酸衍生物 根据药物在体内作用时间分类 长时(4-12h) 苯巴比妥 巴比妥 Phenobarbital 中时(2-8h) 异戊巴比妥 Amobarbital 短时(1-4h) 司可巴比妥 Secobarbital 超短时(1h内) 硫喷妥钠 Thiopental 海索巴比妥 典型代表药物:异戊巴比妥 1.结构与命名 2.理化性质 3.代谢过程 4.药物作用 5.合成方法 6.构效关系 1.结构与命名 化学名: 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮 5-Ethyl-5-(3-methylbutyl)-2，4，6（1H，3H，5H）-pyrimidinetrione 添加氢:在环系上为了提供结构特征而添加的二个氢中的一个(不是结构位置上的那一个) 由定位号和H，加上圆括号 紧接在结构特征定位号的后面 2.理化性质 2.1 弱酸性: pKa为7.9 溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 内酰胺 内酰亚胺 异戊巴比妥钠 钠盐增加了水溶性 注射用药 药剂学 水溶液与酸性药物接触或吸收空气中CO2，析出沉淀 2.2水解性 酰脲结构易水解 其钠盐水溶液放置易水解而失去活性 影响水解因素：温度 水解加快 pH值 水解加快 2.3鉴别反应 药物质量分析 2.3.1硝酸银试液作用生成银盐沉淀 2.3.2 与铜盐作用能产生类似双缩脲的紫色络合 化合物 3 代谢过程 药物结构变化 极性增大 脑内浓度降低 药物失效 主要代谢部位：肝脏 代谢方式: 5位取代基的氧化 环的水解 4 药物作用 催眠 治疗癫痫大发作 自2001年4月9日起暂停所有含苯巴比妥的产品用于非癫痫适应症，苯巴比妥用于癫痫的疗效无争议，但含苯巴比妥产品不再用于诸如心脏健康病人的心悸、轻度焦虑或轻度睡眠紊乱等适应症。 5.合成方法 反向合成法 6.巴比妥类药物的构效关系 非特异性结构药物（structurally nonspecific drug）:药物的药理作用与化学结构类型的关系较少,主要受理化性质的影响。 巴比妥类镇静催眠药 作用强弱和快慢----药物的理化性质 作用时间长短----药物的体内代谢速度 6.1解离度与药效的关系 药物分子应有适当的解离度: 以分子形式透过生物膜 以离子形式产生作用 巴比妥酸无活性 :在生理pH7.4的条件下,99%以上被解离。离子形式不能透过细胞膜和血脑屏障。 未解离百分率 50% 90.91% 起效快慢 慢
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