5-2第五章外周神经系统药物-(2).ppt

影响肾上腺素能系统药物 局部麻醉药 组胺H1受体拮抗剂 影响胆碱能神经系统药物 外周神经 系统药物 拟胆碱药物 抗胆碱药物 拟肾上腺素药物 肾上腺素受体拮抗剂 非经典H1受体拮抗剂 结构类型、构效关系 经典H1受体拮抗剂 构效关系 结构类型 典型药物：普鲁卡因 * 学以致用 一、单项选择 1．马来酸氯苯那敏又名为 A. 苯那君 B. 扑尔敏 C. 非那根 D. 息斯敏 2.下列具有明显中枢镇静作用的是 A. 氯苯那敏 B. 氯马斯汀 C. 阿伐斯汀 D. 氯雷他定 3 . 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 酰胺键比酯键不易水解 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短 4 ．化学结构如下的药物为 ? A．盐酸普鲁卡因? B．盐酸布比卡因 C．盐酸丁卡因? D．盐酸氯普鲁卡因 * 二、多项选择 1.局麻药的结构类型有 A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基醚类 D.巴比妥类 E.氨基酮类 2.苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是 A.亲脂部分 B.亲水部分 C.中间连接部分 D.6元杂环部分 E.凸起部分 3.属于苯甲酸酯类局麻药的有 A.普鲁卡因 B.丁卡因 C.二甲卡因 D.利多卡因 E.苯佐卡因 4.关于普鲁卡因叙述正确的是 A.芳酸酯类局麻药 B.酰胺类局麻药 C.具全麻作用 D.能发生重氮化偶合反应 E.能与AuCl3反应生成沉淀 学以致用 * 5.属于局部麻醉药的有 A.盐酸普鲁卡因 B.羟丁酸钠 C.盐酸利多卡因 D.盐酸氯胺酮 E.盐酸丁卡因 6.组胺H1受体拮抗剂的结构类型有 A.乙二胺类 B.丙胺类 C.氨基醚类 D.三环类 E.哌啶类 7.关于马来酸氯苯那敏叙述正确的是 A.能使高锰酸钾的红色褪去 B.丙胺类H1受体拮抗剂 C.氨基醚类H1受体拮抗剂 D.有一个手性碳原子，但药用外消旋体 E.有镇静作用 二、多项选择 学以致用 * 三、简答题 1.第一代H1受体拮抗剂有哪些不良反应，举例说明是如何克服的。 2.如何提高芳酸酯类局麻药的稳定性和作用时间？ 3.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因用什么方法进行含量测定？ 4．由对硝基甲苯及适当的原料合成普鲁卡因，并由结构分析盐酸普鲁 卡因的化学稳定性 5．从结构分析，利多卡因比普鲁卡因作用时间长、作用强的原因 6．王某，40岁，是一位卡车司机，由于花粉过敏，来药店买药，为了 不影响他的工作，作为药剂师的你，给他推荐下列哪种药物， 并说明理由。 氯苯那敏 赛庚啶 氯雷他定 苯海拉明 学以致用 * 学以致用 四、案例分析 1 .王某，40岁，是一位卡车司机，由于花粉过敏，来药店买药，为了不影响他的工作，作为药剂师的你，给他推荐下列哪种药物，并说明理由。 氯苯那敏 赛庚啶 氯雷他定 苯海拉明 2. 某中学王同学，男，16岁，在一次体育课上不小心被跑鞋上的钉子划伤，去医院进行缝合手术，医生给他使用了局麻药，患者家属只记住采用的是 “卡因”的一种注射液，患者拿来没有标签的无色澄明液体来咨询你，根据所学知识如何运用化学方法来鉴别是盐酸普鲁卡因注射液还是盐酸利多卡因注射液。 * 其他药物 美克洛嗪 桂利嗪 氟桂利嗪 * 6.哌啶类H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂的主要类型 （息斯敏） * n＝2～3 基本结构 芳环、芳杂环、 取代芳环或连 成三环 N、CHO、CH 一般为叔胺，也可以是环，如四氢吡咯 组胺H1受体拮抗剂的结构特点 * 过敏的发生机制和抗过敏示意图 拓展链接 * 抗组胺药构效关系 Ar1和Ar2为苯环或芳杂环，芳杂环上可以有甲基或卤原子取 代．两个芳杂环也可以再次通过一个硫原子或两个碳原子键 合后,成为三环类抗过敏药物． X＝N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或 C(丙胺类) n通常为2，芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6 nm 两个芳杂环不共平面时才具有较大活性。大多数H1受体拮抗剂具有旋光和几何异构体。不同异构体之间的活性和毒副作用都有差异： 手性中心近芳环端：右旋体活性高 手性中心近氨基端：差别不大 几何异构体：反式（E）活性比顺式（Z）大 *