注射用门冬氨酸钾镁说明书.DOC

PAGE PAGE 4 核准日期：2006年12月 4日 5mg 修改日期：2011年01月13日 注射用甲氨蝶呤使用说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：注射用甲氨蝶呤 英文名：Methotrexate for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Jiaan Dieling 【成份】 本品主要成份为甲氨蝶呤，其辅料为氯化钠，其化学名称为： L-(+)-N-［4-［［(2，4-二氨基-6-蝶啶基)］甲基］甲氨基］苯甲酰基］谷氨酸。 其结构式为： 分子式：C20H22N8O5 分子量：454.45 【性状】 本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。 【适应症】 1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病。 2、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。 3、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。 4、高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。 【规格】 5mg 【用法用量】 1、本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射。 2、用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10～30mg，每周1～2次；儿童每日20～30mg/m2，每周一次，或视骨髓情况而定。 3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5～10次为一疗程。总量80mg～100mg。 4、用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不12mg，一日1次，5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。 5、用于实体瘤 （1）静脉一般20mg/m2/次； （2）亦可介入治疗； （3）高剂量并叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。 【不良反应】 1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等。 2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ－谷氨酰转肽酶等增高。 3、大剂量应用时，由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症。 4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化。 5、骨髓抑制：主要引起白细胞和血小板减少，尤以应用大剂量或长期口服小剂量后，引起明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血。 6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹、后者有时为对本品的过敏反应。 7、在白细胞低下时可并发感染。 8、鞘内注射后可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍，甚至嗜睡或抽搐等。 【禁忌】 已知对本品高度过敏的患者禁用。 【注意事项】 1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险。 2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但确可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是长期应用较大剂量后。但一般多不严重，有时呈不可逆性。 3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时，禁用本品，周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。 4、有肾病史或发现肾功能异常时，禁用大剂量甲氨蝶呤疗法，未准备好解救药四氢叶酸钙（CF），未充分进行液体补充或碱化尿液时，也不能用大剂量甲氨蝶呤疗法。 5、大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应，须经住院并可能随时监测其血药浓度时才能谨慎使用。滴注时不宜超过6小时，太慢易增加肾脏毒性。大剂量注射本品2～6小时后，可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3～6mg，每6小时1次，注射1～4次，可减轻或预防副作用。 【孕妇及哺乳妇女用药】 应用本品期间禁怀孕及哺乳。 【儿童用药】 儿童每日1.25mg～5mg，视骨髓情况而定。 【老年患者用药】 未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药物相互作用】 1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性。 2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量。 3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药同用时宜谨慎。 4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现。 5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素那可减少其吸收。 6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增多，同此应酌情减少用量。 7、