化学结构与药物代谢.pptx

化学结构与药物代谢概述对人体而言，绝大多数药物是一类生物异源物质。当药物进入机体后,一方面药物对机体产生诸多生理药理作用，即治疗疾病；另一方面，机体也对药物产生作用，即对药物的吸收、分布、排泄和代谢。药物代谢既是药物在人体内发生的化学变化，也是人体对自身的一种保护机能。概述药物代谢的定义：是指在酶的作用下将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。药物的代谢通常分为二相：第I相生物转化和第II相生物转化。不同化学结构的药物的代谢情况不同。内容药物代谢的酶第I相的生物转化第II相的生物转化药物代谢的影响因素药物代谢在药物研究中的作用restbreak药物代谢的酶第I相生物转化是官能团化反应，是在体内多种酶系的催化下，对药物分子引入新的官能团或改变原有的官能团的过程。参与药物体内生物转化的酶类，主要是氧化-还原酶和水解酶。细胞色素P-450酶系还原酶系过氧化物酶和其他单加氧酶水解酶第I相的生物转化一、氧化反应芳环的氧化含烯烃和炔烃药物的代谢烃基的氧化脂环的氧化胺的氧化醚的氧化第I相的生物转化二、还原反应羰基的还原硝基的还原偶氮基的还原其他基团的还原第I相的生物转化三、卤代烃的脱卤素反应在体内一部分卤代烃和谷胱甘肽或硫醚氨酸形成结合物代谢排出体外；其余的在体内经氧化脱卤素反应和还原脱卤素反应进行代谢。在代谢过程中卤代烃生成一些活性中间体，会和一些组织蛋白质分子