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- 2019-04-16 发布于浙江
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离子通道概论及钙通道阻滞药
;第一节 离子通道概论;;;; 钙通道阻滞药
Calcium Channel Blockers; 目 的 要 求;Ca2+生理意义 ; Ca2+通道的类型;;选择性阻滞钙通道,抑制细胞外Ca2+内流,降低细胞内Ca2+浓度的药物,又称钙拮抗药。;
(一)选择性钙拮抗药
二氢吡啶类:硝苯地平
苯并噻氮卓类:地尔硫卓
苯烷胺类:维拉帕米
(二)非选择性钙拮抗药
氟桂利嗪,普尼拉明
;一代:维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓
心肌,稳定性差;与Ca2+通道结合→降低Ca2+通道开放频率→减少 Ca2+内流
; ;维拉帕米易与激活态或失活态通道结合
硝苯地平易与失活态通道结合;;频率依赖性—维、地
心率↑,阻滞作用↑
血管选择性---硝苯地平
舒张血管平滑肌作用较强;1.对心肌的作用;;3.抗动脉粥样硬化;4.对红细胞和血???板结构与功能的影响;5.对肾脏功能的影响 ;共性: 口服吸收,F低; 肝代谢, 肾排泄
差异:氨氯地平:F最高, t1/2最长
硝苯地平:F高, t1/2短
维拉
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