天然药物化学1-5课件.pptVIP

中国医药科技出版社;第一章 总论 Pandect;Chapter 1 Pandect;1. Introduction;;;;;;;;天然药物化学研究的意义：一、天然化合物是治疗疾病药物的重要来源： 　　自古以来，天然药物就是人类与疾病作斗争的有利武器。目前，天然来源的药物可分为：①原始天然化合物、②天然产物的半合成化合物、③基于天然产物的全合成化合物。　　美国的处方药中25%含有来源于植物的活性成分，13%和3%分别来源于微生物和动物。　　1991年最畅销的药物中有一半是天然化合物或其衍生物。　　尤其是对于威胁人类健康的几大杀手：癌症、心血管病、爱滋病和老年痴呆症的治疗中，天然化合物的作用非常突出。;;;1. Introduction;CocaineFolium Cocoe;;1. Introduction;Qinghaosu Artemisia annua L.抗恶性疟疾;1. Introduction;二、天然活性化合物的合成、半合成及生物合成技术研究提供了不依赖自然资源的新药。 一些植物含有高活性的化合物，但含量极微，若开发利用，天然资源很块就会枯竭。其合成、半合成及生物合成技术的研究是解决供需矛盾的途径之一，如抗癌药物紫杉醇的合成、半合成及生物合成技术的研究。;三、传统中药的深入研究使其在新药开发中重新发挥重要作用。 一些过去未知的植物微量成分被发现，其中不乏具有较强生物活性的成分，如人参和三七中的环肽，可能是一类新型活性成分；大蒜水溶性成分的研究，可为动脉粥样硬化疾病的新药研究提供先导化合物。 此外，某些植物作为药用已有较长的历史，经研究发现了其化学成分的新活性，为这些植物增加了新的用途，如丹酚酸抗脂质过氧化、抗溃疡作用；苦楝楝烷化合物抗癌作用等。;1　以创制新药为目标，加强基础研究是创制新药的关键。 2　应用多学科的理论和技术，促进天然药物化学研究的深入。;一次代谢过程：对维持植物生命活动来说是不可缺少的过程，且几乎存在于所有的绿色植物中。 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等这些对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。 二次代谢过程：并非在所有的植物中都能发生，对维持植物生命活动来说又不起重要作用的过程。 二次代谢产物：生物碱、萜类、苯丙素类成分。;植物生物合成过程P18; 主要的生物合成途径 1、醋酸-丙二酸途径（AA-MA） 脂肪酸类、酚类、蒽酮类等由此途径生成。 2、甲戊二羟酸途径（ MVA ） 萜类等 3、桂皮酸及莽草酸途径 苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体、黄酮类 等。 4、氨基酸途径 生物碱类 5、复合途径;Chapter 1 Pandect;2.1 研究准备： 品种鉴定（学名）、产地；文献工作； 已知成分：结构类型，确定提取、分离路线； 未知成分：系统预试验，活性跟踪； ;2.2 中药活性成分的提取;有机化合物分为三类:;有机溶剂分为三类:; 溶剂的选择：;2. Extraction and isolation technology; 2.2 分离精制常用方法原理:;2. Extraction and isolation technology;2. 物质在两相溶剂中的分配比不同;3. 物质的吸附性差别进行分离; A. 物理吸附;2. Extraction and isolation technology; 吸附剂：氧化铝;吸附剂的特点:; 洗脱溶剂的选择：;化合物的极性及其强弱判断;官能团; 大体上溶剂极性的大小可以根据介电常数的大小来判断。介电常数越大，极性越强。;柱色谱（柱层析）;; 聚酰胺吸附色谱法; 聚酰胺与酚类、醌类形成氢键缔合的能力在水中最强，在含水醇中随着醇浓度的 增高而减弱??在高浓度醇或其它有机溶剂中则几乎不缔合。; 各种溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力由弱至强顺序： ; 大孔吸附树脂; 树脂洗脱液的选择 ;4. 物质分子大小差异进行分离; 凝胶的种类与性质; 根据物质分子的大小进行分离-分子排阻法 如葡萄糖凝胶 (Sephadex G and LH-20) 过滤法等 —OH —OCH2CH2CH2OH 大分子化合物先滤出，小分子化合物后滤出。;5.根据物质解离程度不同的分离法-离子交换法 强酸： -SO3H 强碱： -N+(CH3)3Cl- 弱酸： -CO2H 弱碱： -NH2(NH,N);2. Extraction and isolation technology;3;3. structural research;3. structu