中药药物动力学课件.pptVIP

中药药物动力学研究;主要内容;中药药动学是以中医药理论为指导 借助于动力学原理 研究中药活性成分、组分、单方和复方 体内吸收、分布、代谢和排泄的动态变化规 律及其体内时量-时效关系 用数学函数加以定量描述的一门边缘学科。;饮入于胃游溢精气上输于脾脾气散精上归于肺通调水道下输膀胱水精四布五经并行 《内经》;发展简史;研究目的、意义和任务 ;研究对象;研究内容 ;研究内容 ; 药物处置的动力学过程; 二、药物消除类型 1．一级动力学（first－order kinetics）（或称线性动力学）是指药物在体内某部位的转运（或转化）速率（dC／dt）与该部位药物浓度（C）的一次方成正比。 dC／dt = -KC 常用对数式：logCt＝logC0 - Kt／2.303 （式中Ct表示在时间t时的药物浓度，C0为初始浓度。）; 二、药物消除类型 1．一级动力学（first－order kinetics）： 特点： 1）血药浓度随时间按一定比例衰减—恒比衰减； 2）时量关系用普通座标表示时为曲线，纵座标改 为对数时则为直线，斜率为-k/2.303； 3）t1/2恒定； 4）多次用药增加剂量时，血药浓度上升，但不能 缩短达到稳态血浆浓度的时间。; 二、药物消除类型 2．零级动力学（zero－order kinetics）（或称非线性动力学）是指体内药物浓度变化速率与其体内药物浓度无关，而是一恒定量，此过程也称容量限制动力学。 dC／dt＝—K0 （式中K0为零级速率常数，单位为药量/时间）; 二、药物消除类型 2．零级动力学（zero－order kinetics）： 特点： 1）消除速度与药量无关—恒量消除； 2）时量关系用普通座标表示时为直线，b=-k; 3）t1/2随药物血浆浓度高低而变化； 4）多次用药增加剂量时，血药浓度增比例上升， t1/2延长，易产生蓄积中毒。 ; 二、药物消除类型 3．Michaelis Menten 动力学消除（或称饱和动力学）： 在代谢过程中，几乎所有的生物转化过程，都是通过对药物有一定容量限度的特定酶系统所催化的；在药物主动转运穿过生物膜时，其载体也具有一限定的容量。当在某一转运或转运系统中药物浓度超过该系统的容量后，其浓度变化速率可用Michaelis－Menteb方程较精确地描述。; 二、药物消除类型 3．Michaelis Menten 动力学消除 VmC dC/dt = - —————— Km + C （式中Vm是表示该过程最大速率的一个常数，Km是Michaelis的常数，其Km值是变化速率为最大速率一半时的药物浓度。） 对于这样的动力学过程，当用C-t 数据在普通坐标纸上绘图，是一条上部分稍凹，下部分更凹形态的曲线；而在半对数纸上绘图，则得一条上部分变凸，下部分变直的曲线。; 三、药物处置的房室模型 预测药物在体内的动力学过程，分析药物动态规律，常把身体概念化为一个系统。在系统内又按动力学特点，分为若干个房室（compartment）。房室只是一个便于分析的抽象概念。作为组成模型的基本单位，它可能是一个解剖实体，但也不全然是这样，即对人体所提出的模型，是从数学角度，而不是从生理、解剖或生化角度提出的。根据组成模型的“房室”数目，有一室、二室与三室模型。; 三、药物处置的房室模型 1、一室摸型（One－compartment model）系将人体系统视为一个房室，药物进人全身循环后即瞬即分布到机体各部位并达到动态平衡。 2、二室模型（two－compartment model）是经常被引用的一个模型，系将人体划分为二个房室，即中央室（central compartment）和周边室（peripheral compartment）。; 四、药物代谢动力学参数 1、半衰期（half－life，t1/2）一般是指血药浓度下降一半所需要的时间。 药物的半衰期长，表示在体内消除慢，滞留时间长。测定药物的半衰期，对于确切了解药物在体内的停留时间、积蓄程度，