支气管扩张药+-+副本2.pptVIP

药剂科 黄玲 慢性阻塞性肺疾病 COPD 是一种可以预防和可以治疗的常见疾病, 其特征是持续存在的气流受限。气流受限呈进行性发展, 伴有气道和肺对有害颗粒或气体所致慢性炎症反应的增加。 亲水的生物相 细胞膜上的 ?2受体 沙丁胺醇 高亲水性 作用时间短 快速起作用 福莫特罗 中度亲脂性 作用时间长 快速起作用 β2-受体激动剂的受体微动力学弥散理论 沙美特罗 高亲脂性 作用时间长 起效较慢 临床应用 吸入SABA是缓解轻中度急性哮喘症状的首选药物，亦可用于运动性哮喘 口服SABA可减少用药次数，适用于夜间哮喘患者的预防和治疗 吸入LABA长期治疗可改善症状评分，减少夜间哮喘 ，改善肺功能 吸入LABA适用于哮喘（尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘）的预防和治疗 · 药名 给药途径 对受体的作用 起效时间（min） 药效维持（h） 抑制气道炎症 α β1 β2 沙丁胺醇 吸入 -------- + +++ 3~5 4~5 ± 或po 15 特步他林 吸入 － + +++ 5~15 4~6 ± 或po 30 丙卡特罗 Po － ±~+ +++ 30 8~12 ++ 沙美特罗 吸入 -------- ±~+ +++ 15~30 ＞12 +++ 福莫特罗 吸入 － ±~+ +++ 1~3 ＞12 ++ 临床常用的β2受体激动剂 主要不良反应 心脏反应 心率加速 偶有心律失常 肌肉震颤 好发于四肢、头颈部 低敏现象 一般停药一周后可恢复 代谢紊乱 出现酮体 电解质紊乱 高剂量可兴奋了β1受体 钙离子浓度↓ 糖尿病 药物的作用减弱以及作用时间缩短 与糖皮质激素联用可避免 分类 支气管扩张剂 β2受体激动剂 M-胆碱受体阻断剂 茶碱类 作用机制及种类 作用机制 与乙酰甲胆碱竞争毒蕈碱受体（M受体）结合而发挥拮抗胆碱能神经的效应，抑制细胞内cGMP的转化和提高cAMP的活性来降低细胞内钙离子浓度，抑制肥大细胞的活性，从而松弛气道平滑肌和引起支气管扩张。 种类 异丙托溴铵 噻托溴铵 异丙托溴铵 噻托溴铵 用药途径 吸入 用药频次 一天多次，3-4次 一天一次 与β2受体激动剂能否合用 能，两者均于β2受体激动剂联合有叠加、互补作用，推荐两者联合用于治疗重症哮喘，可提高肺功能，缩短住院时间，副作用无明显增加 优越性 噻托溴铵为新型、长效、选择性胆碱受体拮抗剂，其副作用小、效力强、作用时间长，以及具有抗炎作用等 临床作用 非特应性哮喘、夜间型哮喘 在哮喘中作为二线用药，但是尤其适用于对β2 受体激动剂耐药的哮喘患者 对慢性阻塞性肺疾病患者的疗效优于对哮喘患者的疗效 年龄偏大或病史较长者、合并有心血管系统疾病者、哮喘合并有COPD或长期吸烟者 主要用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗 主要不良反应 口干 眼痛、视物模糊、幻视等 尿潴留以及膀胱不适 可能会引起支气管痉挛 抗胆碱能药物 VS β2受体激动剂 与速效吸入性β2激动剂相比，吸入性抗胆碱能药物是种作用较弱的哮喘缓解剂。 对使用速效β2激动剂有心动过速、心律失常和震颤的患者来说，抗胆碱能药物是另一种可以使用的支气管扩张剂。 对于年龄大且有不可逆性呼吸道通气障碍的患者，抗胆碱能药物比β2受体激动剂有更好的支气管扩张效果。 分类 支气管扩张剂 β2受体激动剂 M-胆碱受体阻断剂 茶碱类 药理作用 1、松弛气道平滑肌作用：磷酸二酯酶抑制剂 2、呼吸兴奋作用 3、强心作用：适用于心源性哮喘，不适于心绞痛 4、轻微抗炎作用 茶碱类药物 茶碱、氨茶碱、多索茶碱等 具有支气管扩张剂兼有抗炎和免疫调节作用 控释、缓释制剂，注射制剂 主张小剂量茶碱口服并用吸入糖皮质激素治疗哮喘 口服或者静脉输注 各种茶碱类药物简介 茶碱 氨茶碱 多索茶碱 茶碱治疗窗较窄 茶碱类主要由CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。诸多因素会影响茶碱清除率。 茶碱和乙二胺的复合物，含茶碱约77~83% 茶碱 =（等效）氨茶碱×0.8 静脉注射用于减轻哮喘急性发作或哮喘持续状态的症状。 对磷酸二酯酶有强大抑制作用 对痉挛支气管的松弛作用是氨茶碱的10~15倍 有一定镇咳作用 中枢和心血管不良反应轻微 临床应用 所有患者均出现中毒症状，可危及生命。 ＞40 mg/L ＞20 mg/L 部分患者可出现中毒症状，表现为严重的中枢神经系统症状 可出现轻度的不良反应，以胃肠道 症状为主，有胃肠道不适、恶心和 呕吐等 ＞ 16 mg/L 茶碱的治疗窗 有效浓度5-15ug/mL 影响茶碱清除的因素 主要不良反应 局部刺激 口服可致胃肠道反应 肌注引起多肿疼痛，已少用 长期用可产生耐药性 中枢兴奋 少数人治疗剂量可出现烦躁不安、失眠等 静注过快或过