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第二篇　中枢神经系统药理 第一章镇静催眠药和抗焦虑药 镇静催眠药：指对中枢神经系统具有选择性抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物。 抗焦虑药：指能解除焦虑症状，如兴奋、不安、失眠以及相应躯体症状的药物。 药物分类： ? 共同药理作用特点 剂量不同，药理作用不同 　　镇静催眠药从小剂量开始逐渐增大剂量，对中枢的抑制作用逐渐加深，依次可产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。 反复用药易产生耐受性和依赖性 　　目前常用镇静催眠药为苯二氮卓类，由于其有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，目前几乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。 【体内过程】 吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在差异。 分布：血浆蛋白结合率高，脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。 代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，多数药物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期更长。 排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌 【作用与用途】 抗焦虑作用 抗惊厥作用 【作用机制 】 GABA作用于GABAA受体，使细胞膜对Cl-通透性增加，Cl-大量进入细胞膜内引起膜超级化，使神经兴奋性降低。苯二氮卓类可促进GABA与 GABAA受体结合，也通过增加Cl-通道开放的频率增强GABA对GABAA受体的作用而显示中枢抑制效应。 【不良反应】