中枢神经系统药物分类.ppt

* 非经典的抗精神病药 利培酮 奥氮平 * 第四节　抗抑郁药 Antidepressants * 抑郁症：情感活性发生障碍的精神失常，表现为情感活性过分低落，且常有强烈的自杀倾向。 临床症状：情绪改变、认知改变、意志与行为改变、躯体症状。 WHO估计全球3.4亿人患抑郁症，预计到2020年将是危害人类健康的第二大病症。 原因：20%去甲肾上腺素缺乏，20% 5-HT缺乏，60%原因不明。 抑郁症属精神病 * 按作用机制分类： 去甲肾上腺素重摄取抑制剂（Norepinephrine reuptake inhibitors，NRIs） 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（Selective serotonin reuptake inhibitors，SSRIs） 单胺氧化酶抑制剂（Monoamine oxidase inhibitors，MAOIs） 非典型抗抑郁药 * 一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药） 发现过程： * 临床应用： 抗抑郁和抗胆碱能作用较强，镇静作用较弱，适宜治疗内源性的抑郁症，反应性抑郁症及更年期抑郁症等。 * 吸收、代谢： 口服吸收迅速，主要在肝脏中代谢，生成活性代谢物－地昔帕明（desipramine） 丙咪嗪起效较慢； 地昔帕明，是一个强效的去甲肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁作用更强，目前已经单独成药。 * Metabolic route of imipramine * * 作用 本品适用于治疗 内源性抑郁症 反应性抑郁症 更年期抑郁症 也可用于小儿遗尿 * 二、5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂 非三环类抗抑郁药 外消旋体 抑制神经细胞对5-HT的重摄取，提高其在突触间隙中的浓度，改善病人的低落情绪。 选择性强，副作用明显低于三环类。 * 代谢 肝脏中代谢，肾脏中消除； 二者药理活性相当，t1/2=30h；都是临床上常用抗抑郁药物。 * 立体结构和代谢 含手性碳原子 用外消旋体， S体的活性较强 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除 在体内S体的代谢消除较慢 * 作用与机制 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI） 提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪 用于抗抑郁，选择性强 与三环类抗抑郁药相比 疗效相当 较少抗胆碱受体的副作用和较少心脏毒性 * 其他5-HT重摄取抑制剂 三、单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺 moclobemide ?单氨氧化酶是一种催化体内单胺类递质代谢失活的酶，MAO-A是抗抑郁药的主要靶点。 ?罗氏1990年在瑞典上市 * If there were no substituent on the a ring, rings a and c would be almost symmetrical, and one would not expect the side chain to be oriented selectively either towards ring a or c. Such molecules, therefore, would not assume a chlorpromazinelike conformation. Accordingly, chlorpromazine analogues lacking a-ring substituents should be less effective antischizophrenic agents. A major requirement for the antischizophrenic activity of phenothiazines is that the basic amino group be separated by three carbon atoms from the ring system. Shortening or branching of the side chain generally leads to a decreased neuroleptic activity. * * * 第二章　中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs 镇静催眠药 1 抗癫痫药物 2 抗精神病药 3 抗抑郁药 4 镇痛药 5 神经退行性疾病治疗药物 6 * 第三节　抗精神失常药 Antipsychotic Drugs 抗精神失常药是用来治疗精神疾病的一类药物。 主要包括： 抗精神病(精神分裂症)药 （Antipsychotic drugs） 抗焦虑药 (Antianxiety drugs) 抗抑郁药 (Antidepressant drugs) 抗躁狂药