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第三十五章 β-内酰胺类抗生素;;抗生素概念及分类; 分 类
青霉素类
天然青霉素:青霉素
半合成青霉素:**西林
头孢菌素类:
一、二、三、四代:头孢**
非典型的β-内酰胺类
头霉素类:头孢西丁
氧头孢烯类:拉氧头孢
碳青霉烯类:亚胺培南
单环β-内酰胺类:氨曲南
β-内酰胺酶抑制药:克拉维酸、舒巴坦;一、青霉素类;(一)天然青霉素 青霉素G;【体内过程】;【抗菌作用】;2. G-菌
高度敏感:
球菌——脑膜炎球菌,韦容球菌
敏感但耐药:淋球菌(产生β-内酰胺酶)
3. 其他
螺旋体(梅毒,回归热,钩端);
放线菌;抗菌机制(β-内酰胺类抗生素);耐药性:金黄色葡萄球菌;【临床应用】;【不良反应】; ; (二)半合成青霉素 为了克服天然青霉素不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄的缺点;但与青霉素间具有交叉过敏性;2.耐酶青霉素类;3.广谱青霉素类;氨苄西林(ampicillin)
对G-菌作用较强,对肠球菌作用优于青霉素,对流感杆菌、大肠杆菌、伤寒及副伤寒杆菌、痢疾杆菌有效,易产生耐药性
胆汁中药浓高,炎症时增加血脑屏障透过
用于伤寒、副伤寒,G-菌败血症、肺部、尿路及胆道感染以及脑膜炎、心内膜炎等,严重者合用氨基苷类抗生素;阿莫西林(amoxycillin,羟氨苄青霉素)
抗菌活性与氨苄西林相似,但杀菌作用强而迅速,对肺炎球菌、变形杆菌作用较氨苄西林强
吸收良好,引起腹泻远较氨苄西林少见
用于治疗下呼吸道感染(肺炎球菌性)效果超过氨苄西林;4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类; ;5.抗G-杆菌的青霉素类;二、头孢菌素类抗生素;第一代头孢菌素特点;第二代头孢菌素特点;第三代头孢菌素特点;第四代头孢菌素特点;头孢菌素类不良反应;肾脏毒性
经肾排泄,第二、三代对肾脏很少或基本无毒性,但仍偶见肾损害
与高效利尿药、氨基苷类抗生素合用,可相互间显著增强肾毒性,禁止合用!
第一代头孢噻吩(先锋霉素I)、头孢噻啶 (先锋霉素II)等可引起急性肾功能不全、肾小管坏死、肾坏死
;胃肠道反应及菌群失调
大剂量长期应用可??菌群失调,引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等
凝血功能障碍
因菌群失调致Vit K缺乏,造血功能损害,使血小板减少,凝血功能障碍,可导致严重出血
其它 肝脏毒性,造血系统毒性;三、其他?-内酰胺类抗生素;头霉素类;碳青霉烯类;用于多重耐药株感染,需氧、厌氧菌混合感染,未确定病原菌的早期感染
不良反应:大剂量用于CNS疾病,若合并肾功能不全,引起惊厥,意识障碍
禁忌症:CNS感染,婴儿(3月),哺乳妇女
;单环?-内酰胺类;氧头孢烯类;?-内酰胺酶抑制药;复方制剂
奥格门丁(augmentin)
克拉维酸钾+阿莫西林(1:2)
泰门丁(timentin)
克拉维酸钾+替卡西林(1:15)
优立新(unasyn)
舒巴坦+氨苄西林(1:2——复方制剂
1:1——分子化)
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