课件：第章镇静催眠药药学制剂本科专业.ppt

作用特点： 1. 不影响FWS，停药后无反跳现象； 2. 大剂量有抗惊厥作用，也用于癫痫持续状态的治疗； 3. 对胃肠道有强刺激作用，故消化性溃疡者慎用。可直肠给药，吸收迅速，减少刺激； 4. 久服也可引起耐受性、成瘾性； 5. 大剂量对心脏有抑制作用。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 睡眠的全过程有两 睡眠时相在交替轮换着进行 两个睡眠时相 快波睡眠和慢波睡眠。在慢波睡眠中又分第1、2、3、4几个阶段。慢波睡眠的第1阶段为入睡期，表现的只有 丝睡意；第2阶段为浅睡期，表现的睡眠不深，非常容易唤醒；第3阶段和第4阶段，分别为中等深度睡眠和熟睡期，这时睡者的潜意识消失，不易被唤醒。慢波睡眠的4个阶段 约为90分钟的时间，慢波睡眠之后即进入快波睡眠，也就是眼快动睡眠。每夜的睡眠中大约要进行4～5个如此的循环周期。 * 当人上床入睡以后，在整晚的睡眠过程中是快相睡眠与慢相睡眠的反复循环。一般情况是先经过80～120分钟左右的慢相睡眠，接着便进入快相睡眠，以后再转入慢相而至快相。如此慢相—→快相—→慢相—→快相的周期循环，整夜约有3～4次。它的规律是第一次出现的快相睡眠持续时间很短，只有几分钟，马上即转入到慢相睡眠的浅睡阶段，而逐渐进入到中睡和深睡而又进入到快相期，至第二个循环时，快相睡眠时间就长一些，以后每个循环，快相睡眠时间都逐渐延长直至最后醒来。快相睡眠最长可持续约30分钟。在循环中，慢相睡眠则逐渐缩短。一般成年人整夜的睡眠，快相睡眠约为100分钟左右，约为整个睡眠的20%。早产儿的快相睡眠阶段却占整个睡眠的75%，正常新生儿约为50%，到了10岁以后，快相睡眠的比例逐渐减低而趋稳定。在成年人的睡眠中，慢相睡眠约占75%，其中思睡阶段约为整个睡眠的5%，中睡和深睡阶段各约为10%，而50%却为浅睡阶段。老年人的浅睡阶段就更长一些。当然，这种所谓思睡、浅睡、中睡和深睡的划分都是人为的，它们都是慢慢向前移行，很难划出十分清楚的分界线。 　　一般情况下，人们在睡觉以后都是从快相睡眠中醒来，但在慢相睡眠的每个阶段也都可以醒来。一般来说，正常人并不能直接由觉醒状态进入到快相睡眠，而必须经过慢相睡眠阶段。 * 　　把快速眼动以外的其它睡眠, 称为慢波睡眠, 又叫做安静睡眠 (quiet sleep)。 有趣的是, 一个人入睡之后, 先进入一期睡眠, 继之出现二、三、四期睡眠, 然后由深变浅依次回返。 当返回到二期睡眠之后, 通常便出现快速眼动睡眠。 然后又进入另一个睡眠周期, 由浅入深再由深变浅, 间以快速眼动睡眠, 如此往复。 一夜约有4--5个周期, 每个周期大约 90分钟, 第一个周期长些, 以后的周期变短。 　　每次快速眼动持续时间的长短因人而异, 就一个人来说, 第一次出现快速眼动后, 大约持续5--10分钟, 以后加长, 最后一次可长达 40分钟。令人奇怪的是, 当一个人进入快速眼动睡眠之后如果把他唤醒, 他会报告说正在做梦, 而在慢波睡眠期间如果把他唤醒, 做梦的机会较少, 因此人们认为快速眼动睡眠和做梦是有一定联系的。 科学家们只观察到这种现象是存在的, 但这究竟是为什么, 却没有一个满意的答案。 * 常人通常以一昼夜的1/3时间用来睡眠，即夜间入睡白天醒来，形成了睡眠-觉醒节律。但个别人其睡眠-觉醒节律的生物钟异常。睡眠-觉醒节律障碍（sleep- wake rhythm disorders）是指睡眠-觉醒节律与常规不符而引起的睡眠紊乱。 非器质性睡眠-觉醒节律障碍可定义为：人体睡眠-觉醒节律与环境所允许的睡眠-觉醒节律之间不同步，从而导致病人主诉失眠或嗜睡。 * 印防己毒素：用于解救巴比妥类中毒。 　　用法及用量：肌注、静注：每次1-3mg，20分钟后可重复，直至角膜反射恢复。儿童:（kg.次）0.1-0.3mg，必要时每30分钟１次，直至角膜反射恢复。 　　不良反应和注意：过量中毒可兴奋大脑和脊髓而导致惊厥；能加强吗啡的兴奋脊髓作用而导致惊厥，故忌用于吗啡中毒的解救。 由脑组织细胞合成的甾体激素称之为神经甾体。近来又发现神经甾体不但能在中枢神经组织中合成，再外周神经组织中同样可以合成代谢。这些甾体激素可以是在脑组织中从胆固醇或其前体合成的，也可以是其前体在外周内分泌组织中合成，而后在脑组织中进一步代谢生成的。在神经组织中具有活性作用的神经甾体通常又被称为神经活性甾体。 根据甾体激素的作用机制可分为三类 :(1)通过细胞表面离子通道型受体介导产生效应 ,这些受体包括GABAA 受体、NMDA受体等 ;(2 )通过G蛋白偶联的膜受体指导第二信使反应 ,再通过DNA结合蛋白 ,调节基因表达产生效应 ;(3)通过细胞内受体介导调控基因的表达产生效应。甾体激素的这些