课件：第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药课时.ppt

体内过程 口服易吸收，生物利用度和血浆蛋白结合率均较高。 T4易受肠内容物影响、严重粘液水肿须肠外给药，作用弱且慢、t1/2 8d。T3游离量为 T4的10倍，作用快、强、短，t1/2 2d 甲状腺激素主要在肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛酸或硫酸结合随尿排出，可通过胎盘和乳汁。 临床应用 1．甲状腺功能低下 粘液性水肿昏迷治疗 立即静注T3并加用足量氢化可的松，苏醒后改为口服，若无注射剂可给与T3片剂灌胃。 呆小病 预防为主 呆小病 粘液性水肿：一般服用甲状腺素片，从小剂量开始，逐渐增加到足量。 粘液性水肿 老年及心血管疾病患者增量宜缓慢，以防过量诱发或加重心脏病变；垂体功能低下者宜先用糖皮质激素，再用甲状腺激素，以防发生急性肾上腺功能不全。 2．单纯性甲状腺肿 单纯性甲状腺肿伴结节 单纯性甲状腺肿治疗 缺碘者→补碘 原因不明→甲状腺激素（适量） 但甲状腺节常不能消失，须进行手术 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 3、其他临床应用 甲亢治疗时，T4与抗甲状腺药合用，T4有利于缓解眼突征、甲状腺肿大以及防止甲状腺功能低下。 甲状腺癌手术后应用T4，可抑制残余甲状腺癌变组织，减少复发，用量需较大。 T3抑制试验中对摄碘率高者作鉴别诊断用。服用T3后，摄碘率比用药前对照值下降50%以上者，为单纯性甲状腺肿，小于50%者为甲亢。 甲亢症状，重者见腹泻、呕吐、发热、脉搏快且不规则，乃至心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛。 防治：小剂量开始至足量，监测基础代谢率。过量应立即停药，以受体阻断药对抗，停药一周后可再从小剂量开始用药。 不良反应 第二节 抗甲状腺药 硫脲类 碘化物 放射性碘 β-R阻断药 甲硫氧嘧啶（MTU） 丙硫氧嘧啶（PTU） 硫氧嘧啶类 咪唑类 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平） 硫脲类—临床最常用的抗甲状腺素 【药理作用与机制】 抑制甲状腺激素合成：影响酪氨酸碘化及耦联，对已合成激素无效，改善症状需2～3周、恢复基础代谢率需1～2月。 抑制外周组织T4→T3，故在重症甲亢、甲亢危象时可作为首选 减弱β受体介导的糖代谢 免疫抑制作用：硫脲类药↓自身抗体的生成→抑制自身免疫反应 【临床应用】主要用于甲亢的治疗 1、甲亢的内科治疗：轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。 如：儿童、青少年、术后复发、中重度患者、老年轻症患者 1-2个月症状控制 疗 程： 1～2年 剂 量: 大剂量 维持量 停药 　 (基础代谢率) (T3抑制实验) 【临床应用】主要用于甲亢的治疗 2、甲状腺手术前准备 目的: 防止手术前后并发症及甲状腺危象 要求: 必须在术前2周左右加用大量碘剂 但可使促甲状腺激素TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血 3、甲状腺危象的治疗：大剂量碘剂+大剂量丙硫氧嘧啶，剂量约为治疗量的2倍，疗程不超过一周 【不良反应】 粒细胞缺乏症：最严重的不良反应。应立即停药，定期检查血象。 过敏反应：常见 消化道反应：厌食，呕吐，腹痛 甲状腺肿以及甲状腺功能减退 孕妇慎用或不用，哺乳妇女禁用。 二、碘及碘化物 碘在自然界分布广泛，海水、海产品的含碘量高 医用：复方碘溶液，又称卢戈氏液（lugol‘s solution)含碘5%，碘化钾或碘化钠10%。 ◇小剂量：小剂量碘可预防和治疗单纯性甲状腺肿。在食盐中按1：10000~1：100000的比例加入碘化钾或钠 ◇大剂量：大剂量碘(6mg/d)有抗甲状腺的作用 抑制甲状腺激素的释放 拮抗TSH的作用 抑制甲状腺过氧化物酶，减少甲状腺激素的合成 【药理作用】 久用:血中I- ↑→抑制碘泵→细胞内I↓→碘泵重新恢复功能→T3T4 合成↑→诱发甲亢，所以碘化物不能单独用于甲亢的内科治疗。 【临床应用】 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 甲亢术前准备：一般在术前2周加碘，可使腺体缩小变韧、血管增生减轻、利于手术进行及减少出血。 甲状腺危象：大剂量碘剂和硫脲类药物配合使用，可迅速控制甲状腺危象症状，危象消除后停药，不超过2周。 【不良反应】 一般反应：上呼吸道刺激等 过敏反应，一般停药可退，必要时采用抗过敏措施 诱发甲状腺功能紊乱，如甲亢、甲状腺功能减退和甲状腺肿。碘可通过胎盘、乳汁排出，引起新生儿甲状腺肿。孕妇及乳母慎用 小结 硫脲类药物和大剂量碘的比较 药 理 作 用 硫脲类药物 大剂量碘 抑制甲状腺激素的合成 抑制外周组织的T4→T3 免疫抑制作用 抑制甲状腺激素释放 可使TSH分泌增多，腺体增生，组织脆而充血 拮抗TSH作用