磺酰胺基取代的咪唑化合物放化疗增敏作用及其药代动力学的分析-放射医学专业论文.docxVIP

复旦大学医学院攻读硕士学位研究生毕业论文磺酰胺基取代的咪唑化合物放化疗增敏用 复旦大学医学院攻读硕士学位研究生毕业论文 磺酰胺基取代的咪唑化合物放化疗增敏用 及其药代动力学的初步研究 中文摘要 目的 目前，70％左右的肿瘤都采用了放化疗法，但是由于许多肿瘤细胞的乏氧 特性使其对射线的敏感性不高，即使接受高剂量的照射后仍不能得到满意的效 果。放射增敏剂是能够增加有机体的放射敏感性的一类物质，它的研制对于提高 肿瘤的治愈率很有意义。自从1963年，英国Adams提出了亲电子理论后，许 多放射增敏剂被研制出来，在提高肿瘤放化疗效果方面作出了很大的贡献。本实 验室根据亲电子理论合成了一系列化合物，并从其中筛选出了一个磺酰胺基取代 的眯唑化合物(简称：SIM)，本研究通过研究SlM对、，79细胞的放射增敏作用 及对化疗药物的化学增敏作用，评价8}M在离体水平是否具有放化疗增敏作用， 再从整体水平研究SIM对荷Lewis肺癌小鼠的放射增敏作用，并建立了SM的 血药浓度测定的HPLC方法，对S蝴在大鼠体内的药代动力学进行了初步的研 究。由于S嘲是新化舍物，因此本研究的参考资料很少，特别是化合物的药代 动力学方面韵研究，所有的方法都是新探索建立的。 方法 1) 磺酰胺基取代的睬唑化合物对V79细胞的放射增敏及化学增敏作用的研 究：给药组在细胞贴壁后分别换成浓度为5 mmol／L、0．5 mmol