抗肾上腺素药1汇编.pptVIP

* 药理作用： 选择性阻断α-R，拮抗肾上腺素的兴奋作用。 肾上腺素受体阻断药 α- 受体阻断药 酚妥拉明（Phentolamine）又名：立其丁（Regitine） 1.扩张血管、降低血压 阻断α1-R，降低外周阻力 2.兴奋心脏 非直接作用，由于血压下降经压力感受 器反射性兴奋；阻断突触前膜α2-R，促进NA释放，产生快心率作用 3.其它作用 拟胆碱、拟组胺、可使胃肠平滑肌兴奋。 临床应用： 1.治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎 2.抗休克（感染性、神经源性、心源性） 3.治疗心肌梗塞及难治性心力衰竭 心衰：心输出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。 酚妥拉明兴奋心脏、舒张小血管，解除心功能不全时小A小V的反射性收缩作用，降低外周阻力，降低心脏前后负荷，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，改善心功能不全时的肺水肿、全身性水肿，减轻心衰症状。 4.NA静滴外漏时用于局部浸润注射 5.用于嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤：此瘤90%位于肾上腺髓质嗜铬组织中，促进NA、肾上腺素大量释放。 诊断：快速iv 5mg, 血压在2分钟内迅速下降 并持续5分钟者为+性（利用其对Adr升压作用的反转作用）。 β-受体阻断药 β-R阻断药已有30余种，它们的作用存在若干差别 2）对细胞膜是否有膜稳定作用； 1）对心脏β1-R是否有选择性阻断作用； 3) 是否有内在拟交感活性 药物分为5类 （β1-R的选择性、α-R的阻断作用） 1A类——对β1β2受体无选择性，无ISA ：典型药物 普萘洛尔(propranolol) 1B类——对β1β2受体无选择性,有ISA ：典型药物 吲哚洛尔(pindolol)、阿普洛（alprenolol) 2A类——对β1受体有选择性，无ISA：典型药物 阿替洛尔（atenolol），美托洛尔（metoprolol) 2B类——对β1受体有选择性，有ISA：典型药物 醋丁洛尔（acebutolol） 3类—— α、β-R阻断药：典型药物：拉贝洛尔(labetalol) 药理作用： 1.β-R阻断作用： (1) 抑制心脏 （2）对外周阻力的影响——初升高、长期用降低 （3）收缩支气管平滑肌： 1A类、1B类β-R阻断药对β2-R有阻断作用，引起支气管痉挛。对兼有哮喘的患者应禁用。 对患心血管疾病同时兼有哮喘患者宜选用阿替洛尔 atenolol、美托洛尔metoprolol ; (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 在阻断β-R的同时，兼具有微弱的β-R激动作用 吲哚洛尔、阿普洛尔 具有此作用。一般此激动作用较弱，被β-R阻断作用所掩盖。但当通过药物如利血平耗竭递质（此时无激动剂存在，也就无拮抗作用显现）时，此微弱的β-R激动作用表现出来。 隐含β-R激动作用，减少心脏抑制，但也有诱发心绞痛的危险。选药时，对心绞痛患者此类药物应 禁用。 2.内在拟交感活性作用 药物抑制细胞膜对Na+的通透性，对心肌细胞膜的稳定作用较明显 动作电位上升速度和幅度降低，传导减慢，延缓自律性组织4相除极化，使兴奋性降低，延长ERP。 * 对患有心律失常及高血压患者有利（药物须用到较大剂量时才有） 4.抗血小板聚集作用(普萘洛尔） 3.膜稳定作用 临床应用： 抗心绞痛 普萘洛尔、美托洛尔、 抑制心肌做功—降低耗氧、延长舒张期—增加供氧 ，降低心梗发生和发生后猝死率。 2.抗心律失常 （快速性心律失常）普萘洛尔 降低自律性、心率、传导，延长不应期。对 交感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致心律失 常效佳。 3.抗高血压 选择性、非选择性均有效。 普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔 常用 降压因素多方面：心脏抑制?1；减少血浆肾素水平?1 ；阻断交感神经末梢?2正反馈 ；中枢阻断?受体 4.甲状腺机能亢进的辅助治疗 普萘洛尔 目的:减轻症状（病人?受体对内源性儿茶酚胺反应性增高), 使心率?、震颤?、焦虑?、代谢? ； 短期内用于甲状腺危象、甲状腺术前治疗 普萘洛尔（propranolol,心得安） ?受体阻断作用较强，选择性低，无ISA。HR?，心收缩力? 、心输出量? ，冠脉流量? ，心肌耗氧量? 。血压下降，但支气管阻力有一定程度增高。 用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。 药理作用： *