喹诺酮类抗菌药物汇总课件.pptVIP

肌腱炎 机制：引起肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死 表现：肌痛，肌腱炎，腱断裂 代表药物：培氟沙星、氟罗沙星、左氧氟沙星 危险人群：合并使用甾体激素，60岁以上老人，运动员 心血管毒性 机制：FQNs有直接改变心脏节律的潜力。药物进入心肌细胞后，阻滞K+ 通道，使复极减慢，QT间期延长，引发心律不齐。 表现：血压升高或下降、心肌梗死、心动过缓、心律不齐或尖端扭转型室性心动过速(TDP)。 相关性：剂量 心血管毒性(2) 代表药物： 主要致QT间期延长：第4代FQNs。 司帕沙星格帕沙星莫西沙星加替沙星吉米沙星左氧氟沙星环丙沙星 司帕(9-28ms)格帕(10ms)莫西(6ms)左氧(3ms)加替(2.9ms) 主要致TDP：加替沙星(27/10 million)左氧氟沙星(5.4/10 million)环丙沙星(0.3/10 million) 格帕沙星因发生严重尖端扭转型室速致死而被撤市。 危险人群：合用可延长QT药(三环类抗抑郁药、胺碘酮、特非那定、红霉素、西沙比利等)，或引起心动过缓的药物(如普萘洛尔)，或CYP450抑制剂；电解质紊乱。 致血糖改变 机制：刺激胰岛素释放，影响葡萄糖转运，抑制糖异生。 表现：糖尿病者高血糖或低血糖； 正常人发生高血糖。 一般发生在用药3天之内（4-10天）。 代表药物：加替沙星、左氧氟沙星 危险人群：合用口服降糖药，老人，糖代谢紊乱者。尤其肾功不全的糖尿病患者。 不良反应 过敏反应 血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等 FNQs在特殊人群的使用 孕妇、哺乳期妇女及儿童应禁用或慎用 对儿童严格掌握适应证，剂量不应超过10-15mg/kg，其疗程不超过7d。 老年及肝肾功能严重减退的患者慎用 主要通过肝代谢的FQNs：司帕沙星、格帕沙星、曲伐沙星(已撤市)、莫西沙星 主要经肾排泄的药物：诺氟沙星，氧氟沙星，环丙沙星，左氧氟沙星，盐酸加替沙星 癫痫病、精神病及脑动脉硬化者应慎用或不用 FNQs的临床应用—围手术期预防感染 《关于进一步加强抗菌药物临床应用管理的通知》卫办医发〔2008〕48号，2008年3月24日 除泌尿系统外，不得作为其他系统的外科围手术期预防用药。 泌尿外科手术推荐预防药物：第二代头孢，环丙沙星。 《关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》卫办医政发〔2009〕38号，2009年3月24日 严格控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。 泌尿外科手术推荐预防药物：第一、二代头孢，环丙沙星。 美国感染病学会公布预防手术感染指南(2004） 氟喹诺酮类可适用的手术：经腹或阴道子宫切除术，结肠手术。 不推荐：心胸和血管手术；髋或膝关节成形术。 氟喹诺酮类须在术前120分钟内开始滴注第一剂。 相互作用 经细胞色素酶CYP450途径代谢的药物：喹诺酮类药物按照对GYP450 抑制能力的强弱排序依次为依诺沙星、克林沙星、环丙沙星、洛美沙星 、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星和莫西沙星。如喹诺酮 +环孢霉素（肾脏毒性），茶碱+环丙沙星（尽量避免），环丙沙星+华法 林（增强抗凝），加替沙星+洋地黄。 口服降糖药 非甾体抗炎药：喹诺酮类药物与NSAID联用可增加中枢神经系统不良事 件的发生率，临床主要表现为失眠、精神紧张和抽搐，应尽量避免联用。 显著抑制GABA与突膜细胞膜 的结合。低剂量的CPFX与布 洛芬联用时，即可诱发惊厥。 相互作用 抗心律失常药：可增加Q-T间期延长的风险，严重时可发生致命性心律失常，应尽量避免联用。 西沙比利:喹诺酮类药物与西沙比利联用也可以导致Q-T间期延长，应尽量避免联用。 相互作用 含有金属离子的口服药:含有镁、铝、铁、钙、锌等金属离子的口服制剂均可导致口服喹诺酮类药物的生物利用度和血药浓度大幅度降低。有文献报道，同时服用含金属离子的药物可使环丙沙星的吸收减少90%，在服用抗酸剂前2h或4h后服用上述药物，则影响轻微。新的氟喹诺酮类药物受影响的程度相对较小，一般认为，钙离子制剂对莫西沙星、加替沙星的吸收影响不明显。 在服用抗酸剂前2h或4h后服用上述药物，则影响轻微。 相互作用 氨基糖甙类：这两类药物对革兰阴性菌均有良好的抗菌活性,通过抑制DNA回旋酶并阻碍细胞蛋白质合成的双重作用方式以发挥其协同作用,尤其在用于大肠杆菌引起的感染时药效增加，同时联用还可防止未被杀死的假单胞菌重新生长。 β-内酰胺类：β-内酰胺类可阻碍细胞壁黏肽的合成,造成细胞壁缺损,从而使喹诺酮类易于发挥杀菌作用。 相互作用 其他抗菌药类合用对疗效的影响 ①与磺胺嘧啶合用,由于磺胺嘧啶能改善细胞膜的通透性，可明