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第1章  药物学总论 第1节 绪 言 一、药物学、药物概念和药物分类 药物学(Materia Meddica)是包括药物的一切知识的一门学科,也是护理、助产等相关专业的核心课程。药物学阐明药物作用、用途、不良反应、用药注意事项、用法等。 药物(drug) 是人类用来和疾病作斗争的化学物质。用于预防、治疗、诊断人的疾病及计划生育,有目的地调节人体的生理机能并规定有适应症、用法、用量和注意事项的化学物质。 药物的分类: 按剂型分类 2.按照服用方式:分为内服药和外用药。 3.按照药品的构造与组成:分为中药和西药。 4.按照消费者获得和使用药品的权限:分为处方药和非处方药。 学习目的 第2节 药物效应动力学 学习目标 1、掌握药物作用两重性的概念 2、理解药物的基本作用 3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断剂的概念 4、理解剂量与效应之间的关系 第3节 药物代谢动力学 学习目标 1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程及其影响因素 2、掌握常用药动学参数及其意义 3、理解药物跨膜转运方式 二、药物的体内过程 (一)吸收 (absorption): 药物从给药部位进入血液循环的过程。 给药途径: 1.口服给药; 胃肠道pH值 分子型药物比离子型药物易于吸收 胃排空速率 胃排空速率主要受内容物影响 首关消除:或称 第一关卡效应 (first pass effect) 2.舌下给药(sublingual) 吸收面积小,吸收快,无首关消除,适用于用量小及脂溶 性高的药物。 3.直肠给药(per rectum) 吸收面积小,避开部分首关消除,适用于刺激性强或不能口 服的药物。 4.注射给药 静脉注射(intravenous injection,iv)和 静脉滴注 (intravenous infusion,ivgtt) 无吸收过程 肌内注射(intramuscular injection,im) 皮下注射(subcutaneous injection,sc) 动脉注射(intra-arterial,ia) 5.吸入给药 (Inhalation) 气体和挥发性药物,吸收迅速 6.局部用药---皮肤、眼、鼻、咽喉 三、药代动力学的基本概念 (一)时量关系: 即 血药浓度随时间的变化。 时量曲线 (time-concentration curve) 又称 药时曲线 * * * * 按剂型分类: 1 按照服用方式: 2 按照药品的构造与组成 3 按照消费者获得和使用药品的权限 4 注射剂: 口服制剂 外用制剂 气雾剂 新型制剂 按剂型分类: 确保临床用药安全 判断出不良反应 判断出药物疗效 学会注意观察 学会 学会 学会 学会 第2节 药物效应动力学 一、药物作用的基本表现 兴奋 抑制 指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用。 抑制作用:指凡能使机体组织器官原有功能减弱的作用。 二、药物作用的选择性 指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力,或是机体的不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。 三、药物作用的两重性 (一)防治作用 预防 治疗 (二)不良反应:用药后产生的与治疗目的无关且给病人带来不适或痛苦的反应 1、副反应 与治疗目的无关的作用。 是药物本身固有的作用。 症状较轻,危害不大,可预知,可转化 2、毒性反应 剂量过大、用药时间过长、机体对药物敏感性过高时产生的危害性的反应 急性毒性、慢性毒性、三致毒性(致癌、致畸胎、致突变) 5、变态反应 (过敏反应) a少数人的病理性免疫反应。 b与剂量无关 c某些药物用皮肤过敏试验可预知 3、后遗效应:血药浓度已降至阈浓度以下时的效应 4、停药反应 突然停药后原有疾病反跳 第二节 药物对机体的作用------药物效应动力学 一、药物的作用 A和B型不良反应的特点 类型 A型药物不良反应 B型药物不良反应 剂量相关性 有 无 发现时期 多在上市前 多在上市后 发生频率 常见 少见 死亡率 低 高 给药方案调整 减量或停药 停药 A、B型药物不良反应的特点 药物即毒物,利弊并存,必须权衡,正确应用 四、量效关系 量效曲线:以药理效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图-长尾S型曲线。 (一) 量反应量效曲线 量反应:药理效应强弱是连续增减的量变,如血压升降、心率快慢等,用具体数值或最大反应的百分率表示 (二) 质反应量效曲线 质反应:效应用全或无,阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等 五、药物作用机制 本课重点介绍药物作用的受体机制。 (一)受体概念 1.受体:是存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质,能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等,并通过信息放大系统,引起生理反应或

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