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磺胺类药物 三、药动学特点 用于全身感染的磺胺药口服迅速吸收，在组织和体液中广泛分布。 不同药物与血浆蛋白结合率差别较大，结合率低者如SD易透过血脑屏障，脑脊液中浓度高。 磺胺药主要经肝脏乙酰化代谢而失活，且溶解度降低，尤其在酸性尿液中易析出结晶而损害肾脏。 磺胺类药物 抗菌谱广 对大多数G+和G-均有抑制作用 葡萄球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、鼠疫耶尔森菌 沙眼衣原体、放线菌 四、药理作用 葡萄球菌 沙眼衣原体 PABA + 二氢蝶啶 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢 叶酸 抑制 抑制 甲氧苄啶 四 氢 叶 酸 一碳基团 菌体 DNA,RNA蛋白质 （微生物） 外源性叶酸 （人及哺乳动物） 磺胺类药物 呼吸系统及皮肤、软组织感染选用SMZCO或配合其他药物治疗 泌尿系统感染选用尿中药物浓度高的SIZ、SMZCO等 流脑首选血浆蛋白结合率低、颅内浓度较高的SD 肠道感染 五、临床应用 六、不良反应 1.泌尿系统损害（肾损害）： 乙酰化产物溶解度低，在尿液酸性时易析出结晶。 a.多饮水，同服等量碳酸氢钠（尿量＞1.5L∕d）。 b.尿检查（有结晶、RBC停药）避免长期应用。 c.肾功能不良、少尿、脱水禁用。 磺胺类药物 磺胺类药物 3.造血系统反应：Pt↓ WBC↓ 4.其它：消化道反应；溶血反应等 2.过敏反应：用药前问药物过敏史。交叉过敏 措施：（1）一出现即停药，并用抗组胺药或糖皮质 激素治疗；（2）问病人是否有过敏史。 课堂活动 讨论: 防治磺胺类药物对泌尿系统损害的措施是什么？ 应避免长期用药，假若需要长期服用时，应与NaHCO3同服，以碱化尿液，提高乙酰化物在尿中的溶解度。服药同时应多饮水，并定期检查尿常规。 七、应用磺胺药物应注意 ①首剂加倍。 ②脓液和坏死组织含大量PABA，局部应先清创排浓。 ③人体细胞能直接摄取外源性叶酸，不受磺胺药影响。 磺胺类药物 磺胺嘧啶(SD) 首选治疗流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶银（SD-Ag） ①临床防治烧伤、创伤感染。 ②抗菌作用不受PABA影响 磺胺类药物 复方磺胺甲噁唑(复方新诺明） 组成：磺胺甲噁唑(SMZ)+甲氧苄啶(TMP)（5：1） 应用：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道感染及伤寒、疟疾等 磺胺类药物 以上迁改数量均为施工图评审确定的数量，项目具体内容详见相关设计图纸。乙方需按批准施工图完成各杆线线路及设施安装、征地及青苗补偿、验收资料等工作。 以上迁改数量均为施工图评审确定的数量，项目具体内容详见相关设计图纸。乙方需按批准施工图完成各杆线线路及设施安装、征地及青苗补偿、验收资料等工作。 以上迁改数量均为施工图评审确定的数量，项目具体内容详见相关设计图纸。乙方需按批准施工图完成各杆线线路及设施安装、征地及青苗补偿、验收资料等工作。 LOGO 第三十四章 人工合成抗菌药 人工合成抗菌药 喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药 包括： 喹诺酮类 磺胺类 甲氧苄啶 硝基呋喃类 甲硝唑 人工合成抗菌药 是一类人工合成的以原核生物DNA促旋酶（G-）和拓扑异构酶Ⅳ（G+）为作用靶点的抗菌药物。 喹诺酮类药物 喹诺酮类药物 (quinolones） DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ都是细菌生长所必需的酶，其中任一种酶受到抑制都使细胞生长被抑制，最终导致细胞死亡。 DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ都是细菌生长所必需的酶，其中任一种酶受到抑制都将使细胞生长被抑制，最终导致细胞死亡 发展阶段 代表药物 抗菌谱特点 第一阶段 1962～1969 抗G- ，对G+无效 易产生耐药性，易被代谢，作用时间短，中枢毒性大 第二阶段 1970～1977 引入哌嗪环 抗G- 、对G+亦有效，对绿脓杆菌有效，耐药性降低，毒副作用小 第三阶段 1978～今 引入F原子 广谱抗菌药，抗G- 、G+，对支原体、衣原体、分支杆菌也有作用，应用范围广 喹诺酮类药物 一、药物的发展概况及结构类型 第三代主要有诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等 第一代主要有萘啶酸。 第二代主要有吡哌酸和西诺沙星。 喹诺酮类药物 第四代目前主要有莫西沙星、加替沙星、司帕沙星等 强的光毒性，2001年从市场撤除 喹诺酮类药物 有的医生在给病人开处方给药时，特别注上喹诺酮类抗菌药应在饭后服用，最好与食物同服可避免对胃肠道的刺激；因而病人在服药时与大量食物同服，虽然避免了对胃肠道的刺激，但药效也受到影响，请分析原因。 讨论：喹诺酮类抗菌药应怎样口服？ 课堂活动 喹诺酮类药物 分析：因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性，对胃肠道有刺激性