人工合成抗菌药药理学课件.pptVIP

以上迁改数量均为施工图评审确定的数量，项目具体内容详见相关设计图纸。乙方需按批准施工图完成各杆线线路及设施安装、征地及青苗补偿、验收资料等工作。 氟喹诺酮类抗菌作用特点 （1）对大多数需氧革兰阴性菌具抗菌活性 （2）对革兰阳性需氧菌的作用明显增强 （3）对分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体 也有抗菌作用 （4）提高对厌氧菌的抗菌活性 【作用机制】 抑制DNA回旋酶-G-菌 干扰DNA复制 抑制拓扑异构酶Ⅳ- G+菌 【临床应用】 泌尿生殖道感染：环丙沙星 肠道感染与伤寒 呼吸道感染：左氧氟沙星与万古霉素 骨骼系统感染 皮肤软组织感染 【不良反应与注意事项】 胃肠道反应 1 神经系统反应 2 变态反应 3 软骨损伤 4 【耐药性】 gyrA基因突变: DNA回旋酶 OmpF基因突变：孔道蛋白 norA基因高表达：主动泵蛋白 二、常有氟喹诺酮类药物 诺氟沙星（norfloxacin） 肾、前列腺、肠道中浓度高 主治泌尿生殖、肠道的敏感菌感染 环丙沙星（ciprofloxacin） 对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性最高 铜绿假单胞菌性尿道炎——首选 氧氟沙星（ofloxacin） 脑脊液、尿中浓度高 抗结核杆菌 用于敏感菌所致各种感染，也用作治疗结核病的二线药物 左氧氟沙星（levofloxacin） 抗菌活性比氧氟沙星强 支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌 不良反应最少 第二节 磺胺类抗菌药 全身性感染的肠道易吸收类 用于肠道感染的肠道难吸收类 外用磺胺类 分类： 一、磺胺类的共同特点 【抗菌作用】 广谱抑菌剂 抗革兰阳性和革兰阴性菌 对衣原体有效 对支原体、立克次体和螺旋体无效 对氨苯甲酸(PABA) +蝶啶 二氢蝶酸 + 谷氨酸 二氢蝶酸合成酶 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 前体 嘌呤、嘧啶核苷酸 磺胺类 【作用机制】 【临床应用】 全身性感染 肠道感染 烧伤和创伤感染 【不良反应与注意事项】 结晶尿 核黄疸 过敏反应 血液系统反应 肝损害 胃肠道反应 【耐药性】 通过合成过量的PABA对抗磺胺药的作用 产生对磺胺药低亲和性二氢蝶酸合酶 降低细菌对磺胺类通透性 二、常用磺胺类药物 （一）肠道易吸收类 短效磺胺类:磺胺异噁唑和磺胺二甲嘧啶 中效磺胺类:磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑 长效磺胺类:磺胺间甲氧嘧啶和磺胺多辛 磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD） 脑脊液浓度高 防治流行性脑膜炎 尿中形成结晶析出 磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole， SMZ，新诺明） SMZ＋甲氧苄啶(TMP)＝复方新诺明 协同作用 复方新诺明（co-trimoxazole） 对氨苯甲酸(PABA) + 蝶啶 二氢蝶酸 + 谷氨酸 二氢喋酸合成酶 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 前体 嘌呤、嘧啶核苷酸 SMZ TMP 泌尿道感染 呼吸道感染 肠道感染 伤寒和其他沙门菌属感染：首选 【临床应用】 （二）肠道难吸收类 柳氮磺吡啶（sulfasalazine， SASP) 分解物具有抗菌、抗炎和抑制免疫作用 治疗节段性回肠炎、溃疡性结肠炎 （三）外用磺胺类 磺胺米隆（mafenide，SML，甲磺灭脓） 磺胺嘧啶银（sulfadiazine silver） 磺胺醋酰（sulfacetamide，SA） 磺胺米隆（SML） 对铜绿假单胞菌和破伤风梭菌活性较强 适用于烧伤或大面积创伤后的感染 硝基呋喃类 呋喃妥因（furantoyin,呋喃坦啶） 1）杀菌剂, 抗革兰阳性和革兰阴性菌 2）用于治疗尿路感染 1）肠内浓度高 2）主治肠道感染 呋喃唑酮（furazolidone, 痢特灵） 硝咪唑类（甲硝唑） 抗厌氧菌、滴虫、阿米巴原虫 对需氧菌、兼性需氧菌无效 应用范围广 （1）治疗厌氧菌感染 （2）阿米巴病首选 （3）阴道滴虫病首选 4. 不良反应：胃肠道反应、过敏反应、外周神经炎 大纲要求 喹诺酮类和磺胺类药物的作用机制 喹诺酮类的临床应用 A型选择题 1. 下列哪种药物的抗菌作用会受到普鲁卡因的竞争性抑制？ A．streptomycin（链霉素） B．tetracycline（四环素） C．头孢菌素类 D．磺胺类 E．erythromycin（红霉素） 2．竞争性对抗磺胺作用的物质是 A．TMP B．GABA C．PABA D．二氢叶酸 E．四氢叶酸 答案 答案 3．ofloxacin（氧氟沙星）的特点是： A．抗菌活性弱 B．尿中游离浓度高，主要经肾排出 C．血药浓度低 D．口服