阿伐他汀钙中间体分析软件使用说明..pdfVIP

阿伐他汀钙中间体分析软件使用手册 一、相关术语 阿托伐他汀是目前全球处方量最多的降胆固醇药物。由于其含有（ 3R,5S ）- 双羟基的侧链，并且要求 e.e. ≥99.5% ，因此合成此侧链的中间体很有挑战性，人们通过各种方法合成，得到的侧链中间体也就有 所差别，本文就介绍一下几种中间体的合成路线。 1 中间体 TBIA （tert -Butyl isopropylidene amine ）的合成 主要是通过 DERA（EC4.1.2.4 ）突变体 Ser238Asp 催化的醛醇缩合反应得到内酯化合物，再经过一系 列的反应得到 TBIA[1] ，具体的合成步骤如下： O