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2006 年第 26 卷 有 机 化 学 Vol. 26, 2006
第 7 期, 975～978 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 7, 975～978
·研究简报·
研磨法合成 1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮衍生物
靳通收* 赵 莹 刘利宾 李同双
(河北大学化学与环境科学学院 保定 071002)
摘要 以 NH SO H 为催化剂, 室温无溶剂条件下, 研磨芳醛、β -酮酸酯和尿素合成了一系列 1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮衍生
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物. 该方法具有反应条件温和、操作简便、环境友好、产率高等优点.
关键词 NH SO H; 1,2,3,6- 四氢嘧啶-2-酮; 合成; 研磨
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Synthesis of 1,2,3,6-Tetrahydropyrimidin-2-one Derivatives by
Grinding Method
JIN, Tong-Shou* ZHAO, Ying LIU, Li-Bin LI, Tong-Shuang
(College of Chemistry and Environmental Science, Hebei University, Baoding 071002)
Abstract NH SO H was used to efficiently perform one-pot, three-component, Biginelli condensation re-
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actions of aldehydes, β -ketoesters and urea under solvent-free conditions at room temperature by grinding
method. The method offered several advantages including mild reaction conditions, simple experimental
procedure, environmental friendliness and excellent yield.
Keywords aminosulfonic acid; 1,2,3,6-tetrahydropyrimidin-2-one; synthesis; grinding method
1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮类化合物及其衍生物具有生 免由于使用有机溶剂而带来的危险性、对环境的不友好
物活性和药理作用, 被广泛用作药物及药物中间体. 已 及增加成本等缺点. 本文以NH SO H 为催化剂, 室温无
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有降血压、抗微生物、抗病毒、抗肿瘤、杀菌和消炎等 溶剂条件下用研磨法合成了一系列 1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮
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多方面的报道, 并是一类重要的钙离子通道调节剂 .
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