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Antineoplastic drugs 第47章 抗恶性肿瘤药物 antineoplastic grugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs Antineoplastic drugs 博来霉素（平阳霉素、争光霉素） 属周期非特异性药，作用于G2、M期，能与铜或铁离子络合，产生氧自由基，使DNA断裂，抑制复制。对磷状上皮癌（口腔、头颈部、皮肤、外阴）疗效较好，对食管、肺、宫颈鳞癌也有效。 [不良反应]：发热、脱发，肺部反应重，如干咳、肺 纤维化。 （四）拓扑异构酶抑制剂 喜树碱类 【药理作用】作用于DNA拓扑异构酶I，干扰DNA结构与功能。属周期非特异性药物。 【临床应用】对胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性及慢性粒细胞性白血病等有一定疗效，对大肠癌、膀胱癌、肝癌亦有一定疗效。 【不良反应】较大，主要有泌尿道刺激症状、消化道反应、骨髓抑制及脱发等。 三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物 放线菌素D（更生霉素） 【药理作用】嵌入到DNA双螺旋链中相邻的鸟嘌呤和胞嘧啶（G-C）碱基对之间，与DNA结合成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，阻止RNA特别是mRNA的合成，从而妨碍蛋白质合成而抑制肿瘤细胞生长。 【临床应用】抗瘤谱较窄。对恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、淋巴瘤、肾母细胞瘤、骨骼肌肉瘤疗效较好。 【不良反应】消化道反应、骨髓抑制、脱发、皮炎、畸胎等。 多柔比星，又称阿霉素 作用： 抗癌谱较广 主要用于急性白血病和淋巴瘤 实体瘤：乳癌、肺癌、骨肉瘤（显效） 子宫内膜、睾丸、前列腺、子宫颈、头颈部癌（有效） 不良反应： 骨髓抑制 心脏毒性较柔红霉素轻 四、抑制蛋白质合成与功能的药物 1．微管蛋白抑制药 长春碱类 【药理作用】与微管蛋白结合，抑制微管聚合，从而使纺锤丝不能形成，细胞有丝分裂停止于中期。作作用于M期。 【临床应用】主要用于急性白血病、何杰金病及绒毛膜上皮癌。对小儿急性淋巴细胞白血病疗效较好，起效较快，常与强的松合用作诱导缓解药。 【不良反应】引起骨髓抑制、神经毒性、消化道反应、脱发。静脉注射因刺激导致血栓性静脉炎。 2．干扰核蛋白体功能的药物 三尖杉生物碱类 【药理作用】抑制蛋白质合成的起始阶段，并使核蛋白体分解，释出新生肽链，但对mRNA或tRNA与核蛋白体的结合并无抑制作用。 【临床应用】对急性粒细胞白血病疗效较好，对急性单核细胞白血病及慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤也有效。 【不良反应】骨髓抑制、消化道反应、脱发。偶有心毒性。 * * 目前还无理想的防治办法。 主要方法：手术、放疗、化疗、生物治疗。 化疗药对癌C选择性低、毒性大。 第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础 一、抗恶性肿瘤药的分类 （一）根据药物化学结构和来源 1、烷化剂 氮介类、甲烷磺酸酯类等。 2、抗代谢药 叶酸、嘧