氟喹诺酮类药物进展.pptVIP

氟喹诺酮类药物简述 喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的合成抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便 与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点药品。 在当今国际市场上，喹诺酮类占抗感染药物市场份额的15％左右，并继续以惊人的速度增长。 1985年世界喹诺酮类销售额仅1.04亿美元，1988年上升至10亿美元，1992年达到22亿美元，1996年升至60亿美元。 1992年美国抗生素市场销售额为60亿美元，其中喹诺酮类占6.5亿美元，仅次于β内酰胺类药物居第二位 1992年日本口服抗菌药物市场销售额4000亿日元，其中喹诺酮类销售额1400亿日元，占32．5％，已经超过β内酰胺类药物，并至今一直占据抗感染药物的最大份额。 预计在2000年，世界喹诺酮类药物市场占有率可达18％，年平均增长8％一10％，销售额可80亿美元以上。 起源及发展简史 喹诺酮类药物的发展 第一代：萘啶酸，作用于G-菌，中等抗菌活性，主要用于敏感菌所致的泌尿系统感染。 第二代：由萘啶酸经结构改造而成，作用于G-菌，对G+有一定作用，代谢速度、尿液浓度均高于一代，疗效优于一代。 第三代：在二代基础上进行化学修饰，在其主环6或8位加入氟原子后又被称为氟喹诺酮。不但对G-杆菌效果好,对G+球菌效果亦佳。 按照药物中所含氟基团的数量