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麻醉药; 麻醉药是通过作用于神经系统使其受到抑制，使痛觉消失，以便进行外科手术的药物。 主要分为： 全身麻醉药(General anesthetics) 局部麻醉药(Local anesthetics);2.1 全身麻醉药 ? 全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制，从而使患者意识、感觉和反射运动消失。适用于大手术。 全身麻醉药根据给药途径可分为： 吸入性麻醉药（挥发性麻醉药） 非吸入性麻醉药（静脉麻醉药）;1. 吸入性全麻药（Inhalation Anesthetics） 或挥发性全麻药(Volatile Anesthetics) ——随呼吸进入肺部，通过肺泡进入血液，然后分布至神经组织而发挥全麻作用。通常是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。; 氟原子的引入：①增强麻醉作用；②降低易燃易爆性。含氟全麻药为目前临床常用吸入麻醉药。;2. 静脉麻醉药（Intravenous Anesthetics） 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。 但麻醉的深浅程度较难控制。 ;临床常用的静脉麻醉药有： 早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium） 海索比妥钠（Hexobarbital sodium）;盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）;羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate）;2.2 局部麻醉药;优秀的局麻药具有以下特性： (1) 选择性地作用于神经组织，对相邻的其他组 织无不良影响； (2) 作用具有可重复性； (3) 作用强，毒性小； (4) 产生麻醉的诱导期短； (5) 持续作用时间长； (6) 溶于水。; 最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生物碱，称为可卡因(Cocaine古柯碱)。;普鲁卡因; 从普鲁卡因的发展过程，启示我们怎样从简化天然产物的结构来寻找新药！;普鲁卡因的结构改造：;?盐酸丁卡因（Tetracaine Hydrochloride） ;3;局麻药的主要结构类型及代表药物;2. 局麻药的主要结构类型及代表药物; 酸化;普鲁卡因的性质： 水解反应失效：;(2) 酰胺类 ;合成路线： ;盐酸布比卡因（Bupivacaine Hydrochloride） ;(3) 氨基酮类 ;(5) 氨基甲酸酯类;局麻药的主要结构类型及代表药物;3.化学结构与局部麻醉作用的关系(构效关系)：;? 亲脂性部分（Ⅰ）：可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。 苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。 苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。 苯环氨基上引入烷基可增强活性。;中间连接部分（ Ⅱ、Ⅲ）：此部分决定药物的稳定性。 X可为O、NH、CH2 、S等;亲水性部分（Ⅳ）：通常为叔胺或仲胺。 N上的碳原子为3-5个，或为脂环胺 好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。 一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。