阿奇霉素药代动力学分析.pptVIP

* 巨噬细胞内的阿奇霉素浓度对细胞功能的影响似乎没有明显的临床意义。当细胞暴露于阿奇霉素(50mg/ml)，并用乙酰十四烷酸佛波醇刺激，检测氧化爆发活性，结果未观察到过氧化氢的释放受抑制或四唑氮蓝减少，表明巨噬细胞的活性不受影响 ***查原文 * * 人纤维母细胞摄取阿奇霉素的动力学与白细胞相似。起初5小时药物进入细胞内的速度最快，以后72小时摄入量不断增加。阿奇霉素进入细胞内可能是因为它具有二盐基两极性的特点，因而是一种典型的溶酶体营养性药物。 * * * * * * * * 阿奇霉素为氮环内酯类抗生素是大环内酯类抗生素的衍生物 其分子式为 C38H72N2O12，分子量为748.001 其化学结构与红霉素大不相同，阿奇霉素为红霉素衍生物，在红霉素内酯环中9a位置上的羰基被甲氨基取代2，并增加一个碳原子使阿奇霉素成为15元环结构3。 上述化学结构上的改变使阿奇霉素对酸的稳定性比红霉素强4，从而提高了其口服生物利用度，降低其对胃肠道动力的刺激作用，因此，与红霉素相比，其胃肠道不良反应较低5 。 1Hoepelman IM et al. Int J Antimicrob Agents. 1995;5:145-167. 2Peters DH et al. Drugs. 1992;44:750-799. 3Bright GM et al. J Antibiot. 1988;4