糖尿病药物治疗相关知识总结课件.pptVIP

（1） 超短效胰岛素类似物 格列奈类的适应证 * 那格列奈的起效快速 达峰时间为1小时，半衰期为1.5小时 口服绝对生物利用度: 72% 蛋白结合率： 97-99% 排泄：83%尿液排泄，10%粪便排泄； 6-16%以原形从尿液排泄； 餐后服用：Cmax降低，Tmax延迟 口服15分钟即起效。食物影响吸收（特别是脂肪餐），餐后服药影响疗效，故应该三餐前15分钟服药。超过30分钟服用易引起低血糖。 与瑞格列奈比较既降低餐后血糖，也降低空腹血糖。起效更快，但不引起长时间的胰岛素释放。 * 格列奈类改善早相优于磺脲类 * 磺脲类 格列奈类 双胍类 噻唑烷二酮类 α-葡萄糖苷酶 抑制剂 DPP-4抑制剂 * 二甲双胍降糖机制全面针对病理生理多重干预 * 二甲双胍 降低餐后血糖 减少肠内葡萄糖吸收 提高活性GLP-1水平 间接改善胰岛素敏感性改善细胞对葡萄糖的应答 通过抑制糖异生和糖原分解，降低肝糖输出 提高外周组织葡萄糖利用 降低游离脂肪酸水平 降低基础肝糖输出以达到减低空腹血糖 降低餐后血糖 降低血糖 双胍类适应证 二甲双胍不增加体重，是肥胖或超重糖尿病患者的一线治疗药物 二甲双胍有助于血糖控制，减少糖尿病（1型或2型）患者的胰岛素用量 防止IGT发展为糖尿病 二甲双胍不适用于线粒体糖尿病 * 2型糖尿病药物治疗的首选药物是二甲双胍。 如果没有禁忌证，二甲双胍应一直保留在糖尿病的治疗方案中。 二甲双胍药代动力学 * 吸收 摄取6小时内，从小肠吸收 达峰时间 1-2小时 半衰期 4-8小时 清除 肾脏 二甲双胍的使用特点 * 二甲 双胍 胰岛素抵抗 降血糖 心血管 肥胖 联合用药 乳酸性酸中毒 即降低空腹血糖，也降低餐后高血糖，但对正常人空腹血糖无影响。 治疗剂量内二甲双胍诱发乳酸性酸较少，为其它双胍类的1/50； 不增加体重； 可全面干预心血管危险因素（降低血糖、改善血脂、控制体重、降低血压、改善内皮功能及预防或延缓动脉粥样硬化进展） 联合用药的基础药物之一，在使用胰岛素的同时就服用二甲双胍，有可能降低大血管事件危险； 可以改善胰岛素敏感性 双胍类药物不良反应 消化道反应 金属味、厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻 乳酸性酸中毒（罕见） -可发于老年人 -缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 -服用苯乙双胍的患者相对多见 长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生素 B12吸收不良，出现营养不良性贫血。 * 二甲双胍的禁忌症 . * 双胍类药物罕见的严重副作用是诱发乳酸性酸中毒，下列情况下要禁用 1 需要药物治疗的充血性心力衰竭患者 2 年龄≥80岁，除非肌酐清除率显示其肾功能还允许使用 3 长期酗酒者 4 静脉注射造影剂期间 5 金属味、厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻等严重胃肠反应 乳酸性酸中毒（罕见） 可发于老年人 缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 服用苯乙双胍的患者相对多见 磺脲类 格列奈类 双胍类 噻唑烷二酮类 α-葡萄糖苷酶 抑制剂 DPP-4抑制剂 * 噻唑烷二酮类的的代谢与排泄 * 两者均能被广泛地代谢 85% 23% 经粪便排泄 64% 3% 经尿液排泄 吡格列酮 罗格列酮 噻唑烷二酮类的应用 特点：可饭后半小时至1小时口服，食物对其影响不大。起效慢，一到两周起效，一月后达到最大疗效。 ①主要用于其它降糖药物疗效不佳，特别是有胰岛素抵抗的糖尿病患者。 ②有水钠潴留作用，可服用小量利尿剂减少水肿，但心功能不全者慎用。 ③绝经期后女性要评价其基本状况，以避免骨质疏松风险。 剂量：15－45mg，每天1-2次 ，处方时应与磺脲类药物或胰岛素合用。 吡格列酮在调脂方面比罗格列酮更具优势。 * 噻唑烷二酮类药物的不良反应 与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖 部分患者的体重增加 可加重水钠瀦留-颜面和下肢浮肿 可增加心脏负荷－心功能不全患者禁忌使用 可引起、肝功能异常、贫血和红细胞减少 * 磺脲类 格列奈类 双胍类 噻唑烷二酮类 α-葡萄糖苷酶 抑制剂 DPP-4抑制剂 * α-葡萄糖苷酶抑制剂的使用 * 阿卡波糖（拜糖苹）、伏格列波糖（倍欣）、米格列醇（维奥） 种类 以降低餐后血糖为主，很少吸收入血，单独应用不引起低血糖，不增加体重。餐前即刻服用或随第一口主食同服。 特点 ①基础血糖正常，只有餐后血糖高者首选。 ②用二甲双胍或中、长效胰岛素，胰岛素类似物后基础血糖已达标，餐后血糖尚未达标者可联用。 ③1型糖尿病人α－糖苷酶抑制剂要与胰岛素联合应用，不能单独使用。 应用 α-葡萄糖苷酶抑制剂的药代动力学 药代动力学 片剂量 * 达峰时间 1-1.5小时 半衰期 2.7-9.6小时 阿卡波糖 50mg 伏格列波糖 0.2mg α-葡萄糖苷酶抑制剂适应证 空腹血糖