镇静催眠药抗惊厥药课件.ppt

睡眠的生理意义 醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。 学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率 但机体必须有足够的睡眠——使机体恢复疲劳，得到休整 生理意义： （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能; 睡眠时相及药物作用特点： 根据脑电图(EEG)特点和睡眠中眼球运动情况可将睡眠过程分为非快动眼睡眠(nonrapid eye movement sleep，NREM-S)和快动眼睡眠(rapid eye movement sleep，REMS)。根据睡眠的深度NREM-S又可分为四期。正常人NREMS(80～120min)和REMS(20～30min)互相转换形成循环，一夜间交替约4～6次。; 引起睡眠障碍的原因很多，如睡眠环境或生活节律的改变，长期情绪紧张和精神压力，过度疲劳、瘙痒、疼痛等躯体因素，过度饮用咖啡、浓茶等兴奋剂，停药后戒断反应等，或患有精神性或躯体性疾病等，这些原因均能够引起人的生物钟和神经生物调节机制发生紊乱，导致睡眠障碍。其临床表现也多种多样，表现为入睡困难、睡眠深度或频度过短（浅睡性失眠）、早醒及睡眠时间不足或质量差等，甚者可彻夜不眠或睡意完全消失。针对不同症状应选择对应的治疗药物。如药物选择不当则会加重原来的症状，同时可能产生耐药性、依赖性，严重的可引起药物滥用，因此对睡眠障碍的处理必须认真分析，区别对待。; 常用镇静催眠药分类及代表药 一、苯二氮 类：地西泮、氟西泮、三唑仑、 艾司唑仑 二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥 三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪） ; 一、?? 苯二氮?类 （一）、概述： 苯二氮?类(benzodiazepine，BZ)药物的基本结构为1，4苯并二氮?，为目前镇静、催眠、抗焦虑的首选药。应用较早且广泛的为地西泮（diazepam，安定），其它有硝西泮（nitrazepam，硝基安定）、氟西泮（(flurazepam，氟安定）、氯氮?（chlordiazepoxide）、艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）、奥沙西泮(oxazepam)、劳拉西泮(lorazepam)、三唑仑（triazolam）等。;表10-1 常用苯二氮?类药物分类及主要作用特点比较 ;[体内过程] 本类药物口服吸收良好，约1h达峰。其中三唑仑吸收最快，奥沙西泮和氯氮?吸收较慢。肌肉注射吸收缓慢且不规则。欲快速显效时，应静脉注射。 　　本类药物与血浆蛋白结合率较高。其中地西泮高达99％。由于脂溶性很高，分布迅速，静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官，脑脊液中浓度约与血浆浓度相当。随后再分布而蓄积于脂肪和肌肉中。主要在肝药酶作用下进行生物转化。但多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性，而其半衰期比母体药物更长。苯二氮?类及其代谢物最终均与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排泄。;[药理作用] 1、抗焦虑作用： 在不引起镇静的小剂量即可产生抗焦虑作用，使焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧、不安及失眠等症状得到显著的改善。其抗焦虑作用的强度与它们和BZ受体的亲和力相一致，即亲和力越大，抗焦虑作用越强。 2、镇静催眠作用：随着剂量的增大，本类药物可引起镇静、催眠作用，缩短入睡时间，增加总睡眠时间，减少觉醒次数，但不会引起全身麻醉。同时，主要延长非快动眼睡眠的第二期，明显减少慢波睡眠期，因此，可减少发生于此期的夜惊及夜游症，而对快动眼睡眠影响较小，停药后代偿性反跳较轻。但连续应用也可引起明显的依赖性。; 3、抗惊厥抗癫痫作用： 所有苯二氮?类药都有抗惊厥作用，其中地西泮和三唑仑的作用最强。在动物脑电图研究中还显示本类药物有抑制脑内癫痫病灶异常放电扩散的作用。 4、中枢性肌肉松弛作用： 本类药物对去大脑僵直有明显的肌肉松弛作用。对人类大脑损伤所致肌肉僵直也有缓解作用。 5、其他作用： ①遗忘作用：地西泮等药物可产生暂时性记忆缺失，影响近事记忆；②呼吸功能，一般剂量对正常人呼吸功能无影响，较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时可致呼吸性酸中毒；③心血管作用，小剂量作用轻微，较大剂量可降低血压，减慢心率。;作用机制：;【临床应用】; 4、抗惊厥、抗癫痫：地西泮、三唑仑的作用最好，临床用于辅助治疗破伤风、子