机体对药物的作用课件.ppt

长春中医药大学基础医学院药理学教研室 通过合理的状态检修设备实现对电力设备的在线检测的方法，可以帮助企业最快了解电力设备的实际运行状态，并准确掌握设备的运行参数或者线路的标准状态 第三章 机体对药物的作用 —— 药动学 药物代谢动力学(药动学):是研究药物在体内变化规律的一门科学。 研究的内容主要为两部分: 药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄 药物在体内随时间变化的速率过程。 第一节 药物的跨膜转运 生物膜结构： 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 生物膜的特点： 只有脂溶性大，极性小的药物较易通过 极性大的药物则只允许分子量小的通过膜孔转运，或通过特殊转运系统转运。 药物的跨膜转运方式大致可分为两类： 1、被动转运 2、主动转运 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 1、被动转运（顺流转运）：药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的扩散渗透。 特点： 不需要载体。 不消耗能量。 转运时无饱和现象。 不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。 当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平。 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 被动转运又分为三种情况： （１）脂溶扩散（简单扩散）：即药物通过溶于脂质膜的被动扩散。 影响脂溶扩散的因素： 膜两侧的浓度差。 药物的脂溶性。 药物的解离度。 大多数药物都是弱酸性或弱碱性的解离型分子，在溶液中以解离型和非解离型存在，通常只有非解离型的部分才能通过脂质膜，解离部分一般较难通过。 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 d)药物所在环境的ＰＨ值： 弱酸性药物在体液中的解离反应式： ＨＡ Ｈ＋ Ａ－ Ｋa＝［Ｈ＋］［Ａ－］ 　　　　［ＨＡ］ 两侧取负对数： [A－] -lgKa=-lg [H+]－lg[HA] PKa=PH－lg[A-] [HA] 10PH－PKa=[A-] [HA] HA为非解离型药物，Ａ－ 为解离型药物 Ｋa为解离常数 －lgＫa为ＰＫa（解离度） 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 弱酸性药物在酸性环境中，解离少，则易通过生物膜。 弱碱性药物在碱性环境中，解离少，则易通过生物膜。 （２）膜孔扩散（滤过） （３）易化扩散（载体转运）：顺浓度差、不消耗能量、需载体、有饱和性、有竞争性抑制 ２、主动转运（逆流转运）：即药物可从低浓度一侧跨膜向高浓度的一侧转运。 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 主动转运特点： 需要载体，载体对药物有特异选择性。 此种转运需要消耗能量。 受载体转运能力的限制，当载体转运能力达到最大时有饱和现象。 不同药物同时被同一载体转运时，有竞争性抑制现象发生。 当膜一侧的药物转运完毕后，转运即停止。 例如：甲状腺摄碘 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 第二节 吸收 定义：药物由给药部位进入血循环的过程。 不同给药途径吸收快慢依次为： 腹腔注射吸入舌下肌内注射皮下注射口服直肠皮肤 常用的给药途径有四种： 一、消化道给药 二、注射给药 三、吸入给药 四、经皮给药 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 一、消化道给药 1、口服给药 影响药物经胃肠道吸收的因素： 药物方面： 胃肠方面： 首过效应： 其他方面： 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 小肠是绝大多数药物吸收的主要场所。 原因： 小肠PH范围较广（PH 4.8—8.2），能满足绝大多数药物吸收PH值的要求。 小肠肠道表面很薄，吸收面积广。 药物在小肠中移动速度较慢，吸收充分。 首过消除：经胃肠粘膜吸收的药物再入体循环之前常经门静脉入肝脏或在肠中发生转化使得进入体循环的药量减少。 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 2、舌下给药： 适用于经胃肠吸收时易于被破坏或首过消除明显的药物。 特点： 给药量小。 无首过消除。 起效快。 3、直肠给药： 多适用于不适合口服，对胃肠刺激大的药物。 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 二、注射给药 皮下注射和肌内注射是最常见的两种注射给药途径 。 优点： 适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物。 适用于肝中首过消除明显的药物。 使药物的效应产生更快。 吸收速度：肌内注射皮下注射 肌肉组织毛细血管丰富 长春中医药大学基础医学院药理学教研室 三、吸入给药： 适用于气体及挥发性药物。 四、经皮给药： 第三节 分布 定义：药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。 药物首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移，这种现象称为药物的再分布。 长春中医药大学基础医学院药