镇静催眠药全解课件.ppt

第四章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药;第四章;第四章4.1 镇静催眠药;4.1.1 巴比妥类药物 巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物。 巴比妥酸由丙二酸二乙酯与脲缩合而成，本身无生理活性，只有当5位上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。 ;第四章4.1.1 巴比妥类;巴比妥类药物的理化性质： 1、不溶于水 2、弱酸性 酮式 烯醇式 互变异构 弱酸性H2CO3 易被空气中的CO2酸化，析出结晶！ 使用时忌与酸性药物配伍，否则析出沉淀。 3、水解性 室温及吸湿条件下即水解;4、与银盐反应 在NaCO3碱性条件下，与过量的AgNO3反应生成白色沉淀。 5、与钴盐反应 在有机碱条件下与钴盐反应，生成紫堇色配位化合物。 6、与汞盐反应 与Hg(NO3)2试液生成白色胶状沉淀。 7、与铜盐反应（双缩脲颜色反应） 含S 绿色 +CuSO4 紫堇色;巴比妥类药物的构效关系： 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用的强弱和快慢主要取决于药物的解离常数（pKa）及脂溶性（脂水分配系数）有关，作用时间的长短与5位上的两个取代基在体内的代谢快慢有关。 注意：1、本类药物长期用药可成瘾，突然停药时可产生戒断症状，必须严格控制使用时间。 2、硫喷妥钠为超短时催眠药，临床上多用作静脉麻醉药。 3、巴比妥类药物的钠盐水溶液放置易水解，所以本类药物的钠盐注射液不能预先配制进行加热灭菌，必须做成粉针剂。;代表药一： 名称：苯巴比妥 又名鲁米那 结构式： 性质：1、发生甲醛-硫酸反应，现象：接界面显玫瑰红的环。 2、硝化反应，显黄色。 制备：以氯苄为原料。该法中用到剧毒KCN，应特别注意。 临床作用：催眠、抗惊厥，常用于癫痫大发作。;4.1.2 苯并二氮卓类药物的发展 氯氮卓、地西泮 奥沙西泮、替马西泮 硝西泮、氟西泮 艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑 ; 最早上市 氯氮卓（利眠宁） ※地西泮（安定）; 地西泮 本品具有酰胺和烯胺结构，遇酸或碱易水解，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。;奥沙西泮 艾司唑仑 （舒乐安定） 本品为地西泮的 活性代谢产物;苯并二氮卓类药物的构效关系;4.2 抗癫痫药 什么是癫痫病？ 癫痫是由多种病因引起的慢性脑部疾患。是一组疾病和综合症，以脑部神经系统反复突然过度放电所致的间歇性中枢神经系统功能失调为特征，是一种起源于大脑，并反复发作的运动，感觉、自主神经、意识和神经状态不同程度的功能障碍。具有发作性、反复性和自然缓解性等特征。 分为：大发作、小发作…; 抗癫痫药发展历程： 无机溴化物 苯妥英钠 卡马西平 NaBr、 KBr 毒性大 巴比妥类 二苯并氮卓类 1938年，有效治疗 精神运动性发作 癫痫大发作的首选药 对小发作无效 副作用多 毒性较小 我国民间验方白胡椒，有效成分胡椒碱 抗痫灵;苯妥英钠 水溶液弱酸性，放置空气中易吸收CO2，析出苯妥英沉淀，须制成粉针剂。 （静脉麻醉药-硫喷妥钠）（镇静催眠药-苯巴比妥钠） 临床作用：治疗癫痫大发作的首选药。 ;卡马西平 ;4.3 抗精神失常药 4.3.1 抗精神病药 精神病：精神分裂症、失眠、抑郁症、焦虑症、强迫症、神经官能症等精神疾病，区别于神经病。 抗精神病药，为多巴胺（DA）受体阻断剂。 分类： 吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静 噻吨类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 其他类：舒必利;盐酸氯丙嗪（冬眠灵） 结构中有吩噻嗪环，易被氧化。 主要用于治疗精神分