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第十三章 镇静催眠药 （sedatives －hypnotics ） 案例 一 ●失眠 insomnia 是指患者自诉的睡眠发生和(或)维持的障碍，致使睡眠短失， 睡眠的质和量不能满足个体的生理需要；加之对失眠所持心态的 影响，导致白日产生瞌睡、萎靡和一系列大脑功能失调症状。 • 它是除疼痛以外最常见的临床症状。据美国调查，估计失眠 人数占人口的30％～50％，我国调查研究显示约为45.4%。 案例 二 案例 三 定 义 □镇静催眠药（sedative-hypnotics)？？？ 通过抑制中枢神经系统，而达到缓解过度兴奋和引起近似生理 性睡眠的药物。 凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由兴奋、激动和躁动转为安静的药称为镇静药。 凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药。 □理想的催眠药应具备： 快速诱导睡眠（30min即可入睡），维持时间适当，对精 神活动无影响，无记忆损害，无依赖和呼吸抑制。 睡眠的生理周期---睡眠的时相 □非快动眼睡眠（NREMS）即慢相睡眠、正相睡眠和慢波睡眠(SWS)： 特点： ●正常的α波消失，出现同步化慢波，呼吸平稳，心率↓，BP↓，代谢↓。 ●全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，感觉暂时减退。 ●眼球不转动，随着睡眠加深，脑电图慢波逐渐增多。 睡眠的生理周期---睡眠的时相 □快动眼睡眠（REMS）即 快波睡眠(FWS)： 特点： ●脑电活动呈现“同步化快波”，呼吸浅快，心率↑，BP↑，代谢↑，脸及四肢常有抽动，梦魇增多。 ●特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰。 睡眠的生理周期---睡眠的时相 □非快动眼睡眠时相的意义： 生长激素明显升高，对促进生长、促进体力恢复是有利的。 □快动眼睡眠时相的生理意义： 各种代谢功能都明显增加， ●以保证脑组织蛋白的合成和消耗物质的补充； ●并有利于建立新的突触联系，促进学习记忆活动。 历届睡眠日主题 • • • • • • • • • 2009年——科学管理睡眠 2008年——健康生活，良好睡眠 2007年——科学的睡眠消费 2006年——健康睡眠进社区 2005年——睡眠与女性 2004年——睡眠 健康的选择 2003年——睡出健康来 2002年——开启心灵之窗，共同关注睡眠 2001年——睁开眼睛睡 今年的主题 3月21日－－关注睡眠，爱护心脏 14 讲授内容： 苯二氮卓类药物； 巴比妥类药物； 其他镇静催眠药； 【内容提要】 15 前瞻思考？ 苯二氮卓类药与巴比妥类的区别？ 镇静催眠药分类： 第一代：巴比妥类 (barbiturates) �1903年 第二代：苯二氮卓类 (Benzodiazepine) �1960s 第三代：左匹克隆（忆梦返） 唑吡坦（思诺思） 其他 水合氯醛（1861年）等 抑制快波睡眠，影响记忆和学习；长期应用，停药后REMS反跳延长。 【镇静催眠药量效关系】 剂量增加 正常 抗焦虑 镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 死亡 第一节 苯二氮卓类 苯二氮卓类药是目 前临床应用最广泛的 镇静催眠药。 为1，4苯并二氮卓衍生物 苯二氮卓类 (Benzodiazepine) 中效类：劳拉西泮、氯氮卓、硝西泮 短效类：三唑仑、迷达唑仑 为1,4苯并二氮卓衍生物 长效类：地西泮、氟西泮 作用时间 药物 达峰浓度 时间（h） t1/2（h） 代谢物t1/2（h） 短效类 (3~8h) 三唑仑（triazolam） 奥沙西泮（oxazepam） 1 2~4 2~3 10~20 有活性（7） 无活性 中效类 （10~20h） 阿普唑仑（alprazolam） 艾司唑仑（estazolam） 劳拉西泮（lorazepam） 替马西泮（temazepam） 氯硝西泮（clonazepam） 1~2 2 2 2~3 1 12~15 10~24 10~20 10~40 24~48 无活性 无活性 无活性 无活性 弱活性 长效类 （24~72h） 地西泮（diazepam） 氟西泮（flurazepam） 氯氮卓（chlordiazepoxide） 夸西泮（quazepam） 1~2 1~2 2~4 2 20~80 40~100 15~40 30~100 有活性（80） 有活性（80） 有活性（80） 有活性（73） 表1 常用苯二氮卓类药物作用时间及分类 1.吸收 2.分布 3.代谢 4.排泄 口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在差异。 脂溶性高，迅速分布于脑组织中，随后再分布蓄积于脂肪组织和肌组织中。 多数药物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期更长。 与葡糖